达比加群酯胶囊药理作用有哪些

来源：百济药房药讯作者：百济动态浏览：发布时间：2017/6/14 11:01:00

　　达比加群酯胶囊药理作用有哪些|||房颤是很危险的疾病，多见于一些中老年人士，患者患病后如果不能够及时的治疗，是会影响到健康，甚至是生命的。达比加群酯胶囊预防存在以下一个或多个危险因素的成人非瓣膜性房颤患者的卒中和全身性栓塞（SEE）。

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　　达比加群酯胶囊泰毕全药理毒理”达比加群酯作为小分子前体药物，未显示有任何药理学活性。口服给药后，达比加群酯可被迅速吸收，并在血浆和肝脏经由酯酶催化水解转化为达比加群。达比加群是强效、竞争性、可逆性、直接凝血酶抑制剂，也是血浆中的主要活性成分。由于在凝血级联反应中，凝血酶（丝氨酸蛋白酶）使纤维蛋白原转化为纤维蛋白，抑制凝血酶可预防血栓形成。达比加群还可抑制游离凝血酶、与纤维蛋白结合的凝血酶和凝血酶诱导的血小板聚集。基于动物的提诶、体外试验显示：不同血栓形成动物模型中已经证实了达比加群静脉给药和达比加群酯口服给药后的抗血栓形成疗效和抗凝活性。根据II期研究结果，达比加群血浆浓度和抗凝效果密切相关。达比加群可延长凝血酶时间（TT）、ECT和aPTT。

　　达比加群临床疗效的证据源自RE-LY研究（长期抗凝治疗的随机评价），这是一项在伴有中度至高度卒中和SEE风险的房颤患者中开展的达比加群酯2种设盲剂量（110mg和150mg每日两次）与开放华法林比较的多中心、多国、随机平行研究。本项研究的主要目的是确定达比加群酯在减少复合终点卒中和SEE方面是否非劣效于华法林。同时分析其统计优效性。 RE-LY研究显示，达比加群酯110mg每日使用两次在预防房颤患者卒中和SEE方面不劣?华法林、同时降低颅内出血（ICH）、总体出血和大出血风险。与华法林相比，150mg每日使用两次的剂量，显著降低缺血性卒中、出血性卒中、血管性死亡、颅内出血和总体出血的风险。该剂量的大出血发生率与华法林相当。使用达比加群酯110mg每日两次和150mg每日两次与华法林相比心肌梗死发生率略增加但无统计学差异（分别为危险比1.29；p=0.0929）和危险比1.27；p=0.1240）。INR监测情况越差，达比加群酯相比华法林的获益越明显。

　　康德乐大药房药师温馨提示：房颤患者患脑梗死的风险大约是心律正常人的4—7倍，心病患者如果出现房颤，病死率会比未出现房颤的患者高出2—3倍，如果想了解更多达比加群酯胶囊的药品信息，您可以先咨询我们的在线客服，或者拨打我们的热线电话：400-101-6868。

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