房颤是在生活当中常见的疾病,往往发生之后,人的身体功能会受到影响,并且还会有可能导致其它的一些并发症。
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达比加群酯中凝血酶是细胞外胰岛素样丝氨酸蛋白酶,在凝血过程中具有重要作用,一方面,其能使纤维蛋白原裂解成为纤维蛋白,后者参与构成不溶性血栓基质;另一方面,其能诱导血小板活化和聚集,进而引发一系列次级凝血级联反应。达比加群酯为前药,在体内转化为有活性的达比加群,后者通过直接抑制凝血酶而发挥抗凝血效应。
达比加群酯的疗效
和安全性,已得到近50年来全球最大型心房颤动预后临床试验--RE-LY?研究的数据支持,这也是达比加群酯获得多国新药注册的重要依据。RE-LY?研究是一项全球、随机、双盲、非劣效性Ⅲ期临床试验, 结果显示,与华法林标准治疗方案相比,达比加群酯150mg每日2次口服可显着降低卒
中风险和全身性栓塞达35%以上,而且显着降低缺血性卒中风险24%,同时血管性死亡、颅内出血、致死性出血风险也显着降低;而达比加群酯110mg每日2次口服在预防卒中和全身性栓塞方面与华法林同样有效,大出血、致命性出血和颅内出血的发生风险则显着低于华法林。
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