泰毕全的有效成分是
达比加群酯,在人体内部可以转化为达比加群。另外泰毕全经过相当多的临床研究证明,可以有效治疗房颤,从而起到预防患者
中风的可能。那么,
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达比加群是具有极性的两性离子,需要以不带电荷的酯性前体药的形式服用以提高生物利用度。泰毕全血浆清除半衰期12 ~ 14 h,规律用药后3 d 达到稳态血药浓度,血浆蛋白结合率35%,80%以原型经肾脏排出,20%以葡萄糖醛酸的形式经肝脏以胆汁形式排出。肾功能不全显着增加达比加群血药浓度。肝功能轻度损坏对达比加群的药代动力学影响不大,不需要做剂量的调整。
泰毕全直接凝血酶抑制剂通过特异性阻滞凝血酶活性而发挥强大抗凝疗效,凝血酶是血栓形成过程中的具有核心作用的酶。与作用于不同凝血因子的维生素K拮抗剂不同,达比加群酯可提供有效的、可预测的、稳定的抗凝效果,同时较少发生药物相互作用,无药物食物相互作用,无需常规进行凝血功能监测或剂量调整。
泰毕全经血浆和肝脏酯酶的水解成为其活性形式达比加群。达比加群是高选择性的直接凝血酶抑制剂, 其竞争性结合凝血酶与纤维蛋白的结合位点, 阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白, 从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。
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