泰毕全是一种口服的药物,而吸收的时候,能够较快地被肠胃所吸收,对于增强药物治疗的效果是很有帮助的。使用泰毕全的方法也不会很复杂,而且使用后,血浆的浓度会有所减低,对预防中风是比较有帮助的。
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达比加群酯是一种新型的合成的直接凝血酶抑制剂,是达比加群的前体药物,属非肽类的凝血酶抑制剂。口服经胃肠吸收后,在体内转化为具有直接抗凝血活性的达比加群。达比加群结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合位点,阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白,从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。达比加群可以从纤维蛋白一凝血酶结合体上解离,发挥可逆的抗凝作用。
达比加群酯口服用药后经胃肠道迅速吸收,用药后1h起效,2~3h即达血浆峰浓度,如果与食物同服,其血浆达峰时间后移。达比加群酯口服生物利用度较低,仅6.5%,达比加群血浆蛋白结合率为25%~30%。药物的平均终末清除半衰期为15h,约80%以原形形式经肾脏排除,其余以葡萄糖醛酸结合以胆汁分泌形式排除体外。肾功能不全(肌酐清除率<50ml/min>可延长其血浆清除时间,并使血浆药物浓度升高。达比加群的清除不依赖于肝脏细胞色素p450系统,而且不影响从肝脏CYP2C9及CYP3A4酶系统代谢的药物的活性。达比加群的抗凝强度与血浆浓度成正比,同时服用阿司匹林或其他血小板抑制剂,可增加其出血危险。
推荐剂量(150或220mg)下,达比加群酯严重不良反应发生率均为8%。总不良反应发生率均为77%,因严重不良反应导致治疗终止的发生率分别为8%和6%。恶心和呕吐发生率分别为21%-22%和16%-17%;11%-13%的患者出现便秘和发热;6%-7%的患者出现低血压、失眠和水肿;1%-4%的患者出现贫血、眩晕、腹泻、疱疹、头痛,尿潴留、继发性血肿、消化不良和心动过速等症状。
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