泰毕全的有效成分是达比加群酯,达比加群酯于2010年首先获得美国食品药品监督局(FDA)批准用于非瓣膜房颤患者的卒中和全身栓塞预防,适用于有非瓣膜性心房颤动患者中减低
中风和全身栓塞的风险。
达比加群酯是一种新型的合成的直接凝血酶抑制剂,是dabigatran的前体药物,属非肽类的凝血酶抑制剂。口服经胃肠吸收后,在体内转化为具有直接抗凝血活性的dabigatran。dabigatran结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合位点,阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白,从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。dabigatran可以从纤维蛋白一凝血酶结合体上解离,发挥可逆的抗凝作用。
达比加群酯(商品名为Pradaxa)由德国勃林格殷格翰公司开,于2008年4月在德国和英国率先上市,这是继华法林之后50年来上市的另一个新类别口服抗凝血药物。达比加群酯的上市,是抗凝血治疗领域和潜在致死性血栓预防领域的一项重大进展,具有里程碑意义。
由此可见,达比加群酯最大的优势就是:具有可以口服、强效、无需特殊用药监测、药物相互作用少等特点,临床应用前景乐观,其成功上市是抗凝血药物研究领域的一项重大突破。
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