达比加群酯这种药,经过临床的研究,药效还是不错的。它用于心脏类的疾病,对减轻中风有帮助。另外,患者在使用药物治疗时,先了解清楚药物的用法用量更为妥当。下面,就为大家介绍关于药物的相关概况。
达比加群酯适用于有非瓣膜性心房颤动患者中减低中风和全身栓塞的风险。关于药品用法用量的问题,对于肌酐清除率>30 ml/min的房颤患者,达比加群用药剂量为150 mg,每天2次;对于肌酐清除率15-30ml/min的房颤患者,达比加群用药剂量为75 mg,每天2次;对于肌酐清除率<15 ml/min或者正在接受透析治疗的患者,没有相应的剂量推荐意见。
达比加群酯是达比加群的前体药物,在体内转化为有活性的达比加群,后者通过直接抑制凝血酶而发挥抗凝血效应。达比加群通过剂量依赖性和可逆性的方式对凝血酶靶点进行选择[Ki(抑制常数)=4.5nmol/L]。同时达比加群可以抑制凝血酶诱导的血小板聚集。达比加群主要经由肾脏排泄,它不通过细胞色素P450代谢,不会影响其他依赖此系统的药物代谢,因此与其他药物之间相互作用低。达比加群作为P-糖蛋白(P-gp)的底物,可以被P-gP抑制剂和诱导剂影响其生物利用率。此外,年龄和性别对达比加群的药代动力学没有临床相关性。
达比加群酯的临床开发分为3个阶段:第1阶段主要包括达比加群与华法林在预防矫形外科手术后静脉血栓栓塞的疗效评估研究。第2个阶段包含静脉血栓栓塞治疗的研究。第3个阶段是在高危患者动脉血栓事件(例如急性冠脉综合征)的预防应用。德国勃林格殷格翰公司(达比加群酯生产厂家)发起了一项全球性研究计划,人组超过38 000名患者,包含静脉血栓栓塞(VTE)一级预防、VTE二级预防、急性VTE治疗、房颤相关卒中预防、急性冠脉综合征患者心血管事件预防等方面的诸多临床研究。
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