导读:缓释异搏定为钙离子拮抗剂,扩张心脏正常部位和缺血部位的冠状动脉主干和小动脉,增加了冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送,解除和预防冠状动脉痉挛;减少总外周阻力,降低心肌耗氧量,可用于治疗变异型心绞痛和不稳定型心绞痛。
缓释异搏定通过调节心肌传导细胞、心肌收缩细胞以及动脉血管平滑肌细胞细胞膜上的钙离子内流,发挥其药理学作用,但不改变血清钙浓度。盐酸维拉帕米扩张心脏正常部位和缺血部位的冠状动脉主干和小动脉,拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加了冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送,解除和预防冠状动脉痉挛;维拉帕米减少总外周阻力,降低心肌耗氧量。可用于治疗变异型心绞痛和不稳定型心绞痛。维拉帕米减少钙离子内流,延长房室结的有效不应期,减慢传导,可降低慢性心房颤动和心房扑动病人的心室率;减少阵发性室。
【缓释异搏定注意事项】
一、传导阻滞:缓释异搏定可能导致房室结和窦房结传导阻滞,与血浆浓度增高相关,尤其是在治疗早期的增量期。引起I度房室阻滞、一过性窦性心动过缓,有时伴有结性逸搏。高度房室传导阻滞不常见(0.8%)。当出现显着的I度房室传导阻滞或逐渐发展成II或III度房室传导阻滞时,需要减量或停药。
二、神经肌肉传导减弱:有报道缓释异搏定减弱
肌肉萎缩病人的神经肌肉传导,该类病人可能需要减量。
三、心力衰竭:缓释异搏定的负性肌力作用可因其减轻后负荷(降低循环血管阻力)而代偿,净效应不损害心室功能。但是严重左心室功能不全(肺楔压大于20mmHg或射血分数小于30%)、中-重度心力衰竭的病人、已接受β受体阻滞剂治疗的任何程度的心室功能障碍的病人,避免使用维拉帕米。必须使用缓释异搏定的轻度心功能不全的病人,治疗之前需已有洋地黄类或利尿剂控制临床症状。
四、必须调整剂量以达到个体化治疗。必须和食物同时服用。
五、肝功能损害:因缓释异搏定在肝内广泛代谢,肝功能损害的病人慎用维拉帕米。严重肝功能不全时维拉帕米的清除半衰期延长至14~16小时,该类病人只需服用正常剂量的30%。
六、预激综合症:缓释异搏定会加速房室旁路前向传导。房室旁路通道合并心房扑动或心房颤动病人静脉用维拉帕米治疗,会通过加速房室旁路的前向传导,引起心室率加快,甚至诱发心室颤动。虽然口服维拉帕米未见上述报道,但这种病人接受口服维拉帕米可能有危险,因此禁止使用。
缓释异搏定起始剂量180mg,清晨口服一次。对维拉帕米反应增强的病人(即老年人或体型瘦小者),120mg一日一次口服,作为起始剂量可能是安全的。根据每周评定的疗效
和安全性,并在上一剂量后24小时才可增加剂量。 2 如果一日一次口服维拉帕米缓释片180mg未达到满意疗效,可以下列方式增加剂量:(1)每日清晨口服240mg;(2)每日清晨和傍晚各口服一次180mg;或每日清晨口服一次240mg,加傍晚口服一次120mg;(3)每12小时口服一次240mg。
百济药师温馨提醒:如对缓释异搏定的用量及治疗有其他疑问,可直接拨打百济药房咨询热线:400-101-6868,向专业药师为您做详细解答。