波生坦片为橙白色薄膜衣,在某些心血管疾病的治疗中其作用,其适用对象应当尤其注意,孕期和哺乳期妇女是禁用波生坦片的,因为波生坦片有潜在的致畸作用。接下来,我们来看一下波生坦片的药理的相关内容。
波生坦片用于治疗WHO III 期和IV 期原发性肺高压病人的肺动脉高压,或者硬皮病引起的肺高压。在推荐剂量下,能有明显的治疗效果,而且不良反应较为轻微、发生率低。但要注意肝脏轻度损害病人应慎用波生坦片,中度和重度肝脏损害病人严禁使用。
波生坦片的药理是怎样的?
波生坦片是一种双重内皮素受体拮抗剂,具有对ETA 和ETB 受体的亲和作用。波生坦片可降低肺和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。
神经激素内皮素是一种有力的血管收缩素,能够促进纤维化、细胞增生和组织重构。在许多心血管失调疾病,包括肺动脉高压,血浆和组织的内皮素浓度增加,表明内皮素在这些疾病中起病理作用。在肺动脉高压,血浆内皮素浓度与预后不良紧密相关。
波生坦是特异性内皮素受体。波生坦与ETA 和ETB 受体竞争结合,与ETA 受体的亲和力比与ETB 受体的亲和力稍高。在动物肺动脉高压模型中,长期口服波生坦能减少肺血管阻力、逆转肺血管和右心室肥大。在动物肺纤维化模型中,波生坦能减少胶原沉积。
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