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艾去适专题
>> 艾去适和磷酸雌莫司汀的区别在哪?
艾去适专题
艾去适说明书
艾去适和磷酸雌莫司汀的区别在哪?
来源: 百济新特药房网 发布时间:2010/4/19 15:21:53
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答:
艾去适
是商品名,磷酸
雌莫司汀
是通用名。
艾去适(磷酸雌莫司汀)是具有双重作用机制的抗
前列腺癌
的药物,对治疗晚期前列腺癌有效。
艾去适(磷酸雌莫司汀)其整个分子为抗有丝分裂剂,氨基甲酸酯水解后,代谢物介导释放的雌激素发挥抗促性腺激素作用。轻度的临床副反应是由于雌莫司汀与
肿瘤
组织中的蛋白质结合,导致药物在靶部位积聚。磷酸雌莫司汀还具有轻微的雌激素和抗性腺激素性质。
通常治疗剂量下艾去适(磷酸雌莫司汀)几乎不会产生骨髓抑制。艾去适(磷酸雌莫司汀)对既往没有接受药物治疗的病人和对常规激素治疗无效的病人均有效。
小鼠和大鼠口服磷酸雌莫司汀的LD50超过2000mg/kg,静脉注射时小鼠和大鼠的LD50分别是440mg和192mg/kg,狗的LD50为400mg/kg-800mg/kg。单次给药后,主要靶部位为血液淋巴系统、内分泌系统和雌、雄性的生殖器官。
对大鼠、狗和猴子进行了重复给药后的毒性研究。上述动物口服和静脉注射磷酸雌莫司汀后的主要靶部位为血液淋巴系统、内分泌系统和雌、雄性生殖器官。在狗和猴靶器官上产生的改变主要与该化合物的雌激素作用有关,而大鼠同时表现出雌激素和细胞毒作用。尚无磷酸雌莫司汀生殖和致癌性方面的研究,亦无完整的致突变性研究。不过,如其它雌激素和抗有丝分裂剂一样,磷酸雌莫司汀对生殖器官的毒性和潜在的致突变和致癌性亦应予注意。
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