卓莱

卓莱厂家：吉林省西点药业科技发展股份有限公司
批准文号：国药准字H20041967

卓莱疗效特点

    骨转移是恶性肿瘤最常见的并发症之一。在肿瘤病人中大约有10%-20%会发生骨转移。骨转移会引起骨痛、骨折、高钙血症、脊髓压迫以至截瘫。晚期肿瘤患者以及发生骨转移的恶性肿瘤患者常常会发生骨并发症，并导致机体功能受损，严重影响生活质量。骨转移可引起的并发症包括：1．严重骨痛；2．病理性骨折；3．脊髓或神经根压迫；4．恶性肿瘤引起的高钙血症。
    最新一代的抗骨转移药物卓莱(唑来膦酸)被广泛应用于治疗恶性肿瘤骨转移。卓莱(唑来膦酸)是一种特异性地作用于骨的二磷酸化合物，它能抑制因破骨活性增加而导致的骨吸收。长期动物研究表明，卓莱(唑来膦酸)可抑制骨吸收，但对骨的形成、骨的矿化及力学特性没有不良影响。 作用特点如下：1．抑制破骨细胞成熟； 2．抑制破骨细胞在骨质吸收部位的聚集；3．抑制成熟破骨细胞的功能；4．减少细胞因子的产生（如介素[IL]-6； 5．直接抗肿瘤活性（细胞增殖抑制和细胞溶解）； 6．抑制肿瘤细胞扩散、浸润和粘附于骨基质； 7．抗血管生成效应。

卓莱研究进展

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治疗骨转移药物的发展史

    双膦酸盐类（bisphosphates）药物是近20年来发展起来的抗代谢性骨病的一类新药，用于治疗骨质疏松症，变形性骨炎，恶性肿瘤骨转移引起的高钙血症和骨痛症等。
    双膦酸盐的构效关系至今尚未十分清楚。但已明确其基本结构P-C-P是产生活性的必要条件。各药的作用强度取决于C原子上取代侧链的类型。
　　双膦酸盐主要用于骨质疏松症，以及由多发性骨髓瘤、乳腺癌、前列腺癌及肺癌等恶性肿瘤骨转移引起的骨代谢异常所致的高钙血症，减少骨病、骨痛和骨折的发生率，并能减轻高钙血症并发的恶心、呕吐、多尿症、口渴及中枢神经症状,改善患者的生活质量,也可用于防治变形性骨炎。