泮托拉唑是继奥美拉唑和兰索拉唑之后新开发出来的质子泵抑制剂,亦为苯并咪唑类衍生物,分子中的吡啶环与苯并咪唑借亚砜键相连,氟原子位于咪环环侧链上。
泮托拉唑以倍半水合钠盐的形式存在,分子量432.4。洋托拉唑呈弱碱性,在体内吸收后浓集于壁细胞的分泌小管,然后遇酸激活为环次磺胺,再特异性地与质子泵(H+,K+-ATP酶)α跨膜亚单位813、822位置上的半氨酸巯基以共价键结合,使其丧失泌酸功能。相对于前两种质子泵抑制剂,泮托拉唑在中性和弱酸性环境下被激活的比例最低,性质更为稳定,组织选择性更强,且不作用于质子泵与泌酸无关的半胱氨酸巯基(如892,321),因而作用靶点更加准确。
泮托拉唑肠溶片(潘妥洛克)是一种不可逆的质子泵抑制剂,可在胃壁细胞的酸性环境下被激活为环次磺胺,再特异性地与胃酸分泌的最终环节-质子泵(即H+,K+-ATP酶)上的巯基以共价键结合,使其丧失泌酸功能。本品能够有效抑制基础、夜间、及24小时胃酸分泌,抑酸效应呈现出剂量相关性。
对泮托拉唑钠肠溶片过敏者、哺乳期妇女及妊娠头三个月妇女禁用。泮托拉唑钠肠溶片与其它药物的相互作用小,与奥美拉唑相比,对细胞色素P450系统作用小,不影响安定的作用时间,与口服避孕药、地高辛、华法林、苯妥英钠或茶碱无明显相互作用。但哺乳期妇女及妊娠头三个月妇女直接婴儿的健康应禁忌服用泮托拉唑钠肠溶片。
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