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甲苯磺酸尼拉帕利胶囊(则乐)功效与作用: 【则乐适应症】 则乐适用于铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。 【则乐药物相互作用】 尚未对则乐进行正式的药物相互作用研究。 体外研究 折CYP抑制:尼拉帕利或其主要代谢产物MI均不是CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4抑制剂。 CYP诱导:尼拉帕利或MI均不是CYP3A4诱导剂。尼拉帕利在体外是CYPIA2的弱诱导剂。 代谢底物:尼拉帕利是体内羧酸酯酶(CE)和UDP-葡糖醛酸基转移酶(UGT)的一种底物。 转运蛋白系统抑制:尼拉帕利是乳腺癌抗性蛋白(BCRP)的一种弱抑制剂,但不抑制P-糖蛋白((P-gp)或胆酸盐外排转运蛋白(BSEP)。M1不是P-gp、BCRP或BSEP的抑制剂。尼拉帕利或MI均不是有机阴离子转运多肽(OATP)IB1、OATP1B3或有机阳离子转运蛋白(OCT)1,有机阴离子转运蛋白(OAT)1、OAT3或有机阳离子转运蛋白(OCT)2的抑制剂。 转运蛋白系统底物:尼拉帕利是P-g和BCRP的底物。尼拉帕利不是BSEP的底物。代谢产物MI不是P-gp、BCRP或BSEP的底物。尼拉帕利或MI均不是有机阴离子转运多肽(OATP)1B1、OATP1B3或有机阳离子转运蛋白(OCT)1,有机阴离子转运蛋白(OAT)1、OAT3或有机阳离子转运蛋白(OCT)2的底物。 |