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艾时达(盐酸达泊西汀片)作用

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药品名称：艾时达
药品通用名：盐酸达泊西汀片
艾时达规格：30mg*3片
艾时达单位：盒
艾时达价格

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百济新特药房为解读盐酸达泊西汀片(艾时达)功效与作用是什么？百济—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药，专业提供盐酸达泊西汀片(艾时达)功效、盐酸达泊西汀片(艾时达)作用的信息：

盐酸达泊西汀片(艾时达)功效与作用：

【艾时达适应症】
艾时达适用于治疗符合下列所有条件的18至64岁男性早泄（PE）患者：
阴茎在插入阴道之前、过程当中或者插入后不久，以及未获性满足之前仅仅由于极小的性刺激即发生持续的或反复的射精；和
因早泄（PE）而导致的显著性个人苦恼或人际交往障碍；和
射精控制能力不佳。
【艾时达药物相互作用】
与单胺氧化酶抑制剂之间出现相互作用的可能性
在同时服用一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂加一种单胺氧化酶抑制剂（MAOI）的患者中，已有严重（有时致命）反应的报告，这些反应包括高热、强直、肌阵挛、自主神经性不稳并伴有生命体征可能的快速波动和精神状态的改变，包括极度兴奋并发展成谵妄和昏迷。在最近停用一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂并开始使用一种单胺氧化酶抑制剂治疗的患者中也报告了这些反应。一些病例表现出类似于神经阻滞剂恶性综合征的特点。选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和单胺氧化酶抑制剂联合用于动物模型的数据提示，这些药品可能在升高血压和诱发行为兴奋方面具有协同作用。因此，艾时达不能与单胺氧化酶抑制剂联用，也不能在停止单胺氧化酶抑制剂治疗后14天内使用。同样地，在停用艾时达后7天内也不能使用单胺氧化酶抑制剂（参见禁忌部分）。
与硫利达嗪之间出现相互作用的可能性
硫利达嗪单用可以延长QTc间期，后者伴有严重的室性心律失常。一些能够抑制细胞色素P4502D6同工酶的药品例如艾时达，能够抑制硫利达嗪的代谢从而导致硫利达嗪浓度的升高，而这会增加对QTc间期的延长作用。艾时达不能与硫利达嗪联用，也不能在停止硫利达嗪治疗后14天内使用。同样，在停用艾时达后7天内也不能使用硫利达嗪（参见禁忌部分）。
具有5-羟色胺效应的药品/草药
与其他选择性5-羟色胺再摄取抑制剂一样，艾时达与具有5-羟色胺效应的药品/草药（包括单胺氧化酶抑制剂、L-色氨酸、曲普坦、曲马多、利奈唑胺、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂、锂剂和贯叶连翘提取物（金丝桃））联用可能会导致5-羟色胺效应的发生。艾时达不能与其他选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、单胺氧化酶抑制剂或其他具有5-羟色胺相关效应的药品/草药联用，也不能在这些药品/草药停用后14天内服用。同样，在停用艾时达后7天内也不能服用这些药品/草药（参见禁忌部分）。
中枢神经系统活性药品
尚未在早泄患者中对艾时达与CNS活性药品的联用进行系统的评价。因此，如果需要将艾时达与此类药品伴随使用，应谨慎对患者进行治疗。
联用药品对盐酸达泊西汀的影响
在人肝脏、肾脏和肠微粒体内进行的体外研究表明，达泊西汀主要通过细胞色素P4502D6、细胞色素P4503A4和含黄素单加氧酶1（FMO1）代谢。因此，这些酶的抑制剂可能会降低达泊西汀的清除率。
强效细胞色素P4503A4抑制剂
酮康唑（200mg、每天两次，持续7天）能够使达泊西汀（60mg单次给药）的Cmax和AUCinf分别增加35％和99％。考虑到非结合的达泊西汀和去甲基达泊西汀的作用，如果服用细胞色素P4503A4强抑制剂，活性部分（非结合的达泊西汀和去甲基达泊西汀的总和）的最大血药浓度可能会升高大约25％，AUC可能会增加一倍。这样的升高在某些患者中会很明显，主要包括缺乏细胞色素P4502D6功能酶即细胞色素P4502D6弱代谢者或合用细胞色素P4502D6强抑制剂的患者。
因此，艾时达禁用于同时服用酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、奈法唑酮、萘芬纳韦、阿扎那韦等患者。
葡萄柚汁也是强效的CYP3A4抑制剂，应在服用艾时达前24小时内避免食用（见禁忌）。中度细胞色素P4503A4抑制剂
同时服用中度细胞色素P4503A4抑制剂，像红霉素、克拉霉素、氟康唑、氨普那韦、呋山那韦、阿瑞匹坦、维拉帕米和地尔硫卓，可能也会显著增加达泊西汀和去甲基达泊西汀的暴露量，特别是细胞色素P4502D6弱代谢者。因此，如果和上述任何一种药物联用艾时达服用的最大剂量限于30mg，并且建议慎用。
细胞色素P4502D6强效抑制剂
氟西汀（60mg/天，持续7天）与达泊西汀（60mg单次给药）联用时，后者的Cmax和AUCinf分别增加50％和88％。考虑到非结合的达泊西汀和去甲基达泊西汀的作用，如果服用细胞色素P4502D6强抑制剂，活性部分（非结合的达泊西汀和去甲基达泊西汀的总和）的最大血药浓度可能会升高大约50％，AUC可能会增加一倍。活性部分的最大血药浓度和AUC的这种升高情况在细胞色素P4502D6弱代谢者中和预期的相近，并且可能会增加剂量依赖的不良事件的发生率和严重度。因此，对于服用细胞色素P4502D6强效抑制剂和已知细胞色素P4502D6弱代谢患者，在增加剂量至60mg时应慎重考虑。
5型磷酸二酯酶抑制剂
由于可能会降低立位耐力，使用5型磷酸二酯酶抑制剂的患者不得使用艾时达。一项单次给药的交叉研究评价了达泊西汀（60mg）与他达拉非（20mg）和西地那非（100mg）联用时的药代动力学。他达拉非并不影响达泊西汀的药代动力学。西地那非可以轻度改变达泊西汀的药代动力学（AUCinf增加22％，Cmax增加4％），但这种作用不具有临床意义。
同时使用艾时达与5型磷酸二酯酶抑制剂可能导致直立性低血压。艾时达在联用艾时达与5型磷酸二酯酶抑制剂的早泄和勃起功能障碍共病患者中的有效性和安全性尚未确立。
盐酸达泊西汀对联用药品的影响
坦索罗辛
每天接受坦索罗辛治疗的患者同时（单次或多次）服用艾时达30mg或60mg不会改变坦索罗辛的药代动力学。在坦索罗辛的基础上加用艾时达不会导致立位耐力的改变，坦索罗辛联用艾时达30mg或60mg时的立位效应与坦索罗辛单用时没有差异；然而，由于可能会降低立位耐力，艾时达应慎用于接受α-肾上腺素能受体拮抗剂治疗的患者。
经细胞色素P4502D6代谢的药品
单次给药50mg的地昔帕明后多次给药艾时达（60mg/天，持续6天）能够使地昔帕明的平均Cmax和AUCinf分别比地昔帕明单用时增加大约11％和19％。达泊西汀也能够使经细胞色素P4502D6代谢的药物的血浆浓度有相似程度的增加。这种增加的临床意义较小。
经细胞色素P4503A4代谢的药品
艾时达多次给药（60mg/天，持续6天）能够使咪达唑仑（8mg单次给药）的AUCinf降低大约20％（-60至XxX18％）。对于大多患者咪达唑仑的这种作用的临床相关性是很小的。细胞色素P4503A4活性的增强对于那些同时服用依赖于细胞色素P4503A4代谢并且治疗窗窄的药物的患者可能具有临床相关性。
经细胞色素P4502C19代谢的药品
艾时达多次给药（60mg/天，持续6天）不会影响奥美拉唑（40mg单次给药）的药代动力学。达泊西汀不太可能影响其他细胞色素P4502C19底物的药代动力学。
经细胞色素P4502C9代谢的药品
艾时达多次给药（60mg/天，持续6天）不会影响格列本脲（5mg单次给药）的药代动力学和药效学。达泊西汀不太可能影响其他细胞色素P4502C9底物的药代动力学。
5型磷酸二酯酶抑制剂
在一项单次给药交叉研究中，达泊西汀（60mg）不会影响他达拉非（20mg）或西地那非（100mg）的药代动力学。
华法林
目前尚无数据来评价艾时达对长期服用华法林的作用；因此，艾时达应慎用于长期服用华法林的患者（参见注意事项部分）。在一项药代动力学研究中，达泊西汀（60mg/天，持续6天）不会影响华法林（单次服用25mg）的药代动力学和药效学（PT或INR）。
酒精
单次同时饮用0.5g/kg的酒精不会影响达泊西汀（60mg单次给药）和酒精的药代动力学；然而，艾时达与酒精联用可增加嗜睡的发生率并显著降低自评的警觉度。对认知损害的药效学测定（数字警觉速度，数字符号替换测验）也表明，酒精或艾时达单用与安慰剂比较没有显著差异，但艾时达与酒精联用与单用酒精比较有显著统计学意义。酒精与艾时达联用可增加下列不良反应的发生率或严重程度：眩晕，嗜睡，反应缓慢或判断力改变。酒精与艾时达联用也可能会增加神经心血管不良反应，如晕厥，从而增加意外伤害的风险；因此，应建议患者在服用艾时达时要避免酒精。