百济新特药房提供甲磺酸托烷司琼注射液(舒欧亭)说明书，让您了解甲磺酸托烷司琼注射液(舒欧亭)副作用、甲磺酸托烷司琼注射液(舒欧亭)效果、不良反应等信息。百济新特药房—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药，甲磺酸托烷司琼注射液(舒欧亭)说明书如下:

【舒欧亭药品名称】
通用名称：甲磺酸托烷司琼注射液
商品名称：舒欧亭?
英文名称：TropisetronMesylateInjection
汉语拼音：JiahuangsuanTuowansiqiongZhusheye

【舒欧亭成份】
1.活性成份甲磺酸托烷司琼的化学名称、化学结构式、分子式、分子量如下：
化学名称：[(1αH，5αH)]8-甲基-8-氮杂双环[3，2，l]-3α-辛烷-lH吲哚-3-羧酸酯甲磺酸盐。
分子式：C17H20N2O2·CH3S03H
分子量：380.46
2.辅料：氯化钠，注射用水。

【舒欧亭性状】
舒欧亭为无色澄明液体。

【舒欧亭适应症】
预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。

【舒欧亭规格】
2m1：4.48mg(以C17H20N2O2计)。

【舒欧亭用法用量】
儿童：
一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量：
2岁以上儿童剂量按体重0.2mg/kg，一天最高可达6mg。
第1天静脉给药：将舒欧亭6mg(1安瓿)溶于100ml常用的输注液中(如生理盐水、林格氏液或5％葡萄糖液)于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注，第2～6天口服给药。
儿童口服给药：可从安瓿中取适量的甲磺酸托烷司琼注射液，用桔子汁或可乐稀释后，在早晨起床时(至少于早餐前1小时）立即服用。
成人：
甲磺酸托烷司琼的成人推荐剂量为一次6mg，每天一次，疗程为6天：
第1天静脉给药：将舒欧亭6mg(1安瓿)溶于100ml常用的输注液中。(如生理盐水、林格氏液或5％葡萄糖液)在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。
第2～6天口服给药：片剂应在早晨起床时(至少于早餐前l小时)立即用水送服。
代谢不良者应用：
在为期6天的应用中，无需减少剂量。
肝或肾功能不全患者的应用：
在急性肝炎或脂肪肝患者中，甲磺酸托烷司琼的药代动力学无改变。但是，肝硬化或肾功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50％，然而，如果采用一天6mg，共六天的给药方案，则不必减量。

【舒欧亭不良反应】
甲磺酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为一过性。常见的不良反应有头痛、便秘、眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。其中某些症状可能由同时应用的化疗药或原来的疾病引起的。

【舒欧亭禁忌】
对甲磺酸托烷司琼过敏者及孕妇禁用。

【舒欧亭注意事项】
1.高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故甲磺酸托烷司琼用量一天不宜超过12mg。
2.甲磺酸托烷司琼是否泌入人乳尚未证实，故用药患者不应授乳。
3.甲磺酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳，患者服药后在驾车或操纵机械时须要小心。

【舒欧亭孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇禁用，哺乳期妇女能否用药尚不明确，如用药应停止哺乳。

【舒欧亭儿童用药】
一般不推荐使用，如病情需要必须使用时，其剂量参见[用法用量]

【舒欧亭老年用药】
老年人应用无需调整剂量。

【舒欧亭药物相互作用】
1.甲磺酸托烷司琼若与利福平或其它肝酶诱导药物(如苯巴比妥)同时使用，则可导致甲磺酸托烷司琼的血浆浓度降低，因此代谢正常者需增加剂量(代谢不良者不需增加)。
2.细胞色素P450酶抑制剂如西米替丁对甲磺酸托烷司琼的血浆浓度影响极微，无需调整剂量。

【舒欧亭药物过量】
症状：多次大剂量使用时可有幻视。高血压患者的血压可升高。
处理：对症治疗，应对患者的重要生命体征作严密的观察。

【舒欧亭药理毒理】
药理作用：舒欧亭是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3(5-HT3）受体的高效、高选择性竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺(5-HT)，从而诱发伴恶心的呕吐反射。舒欧亭能选择性地阻断该反射中外周神经原突触前5—HT3受体的兴奋，在中枢神经系统内，舒欧亭对调节传入最后区的迷走神经活动的5-HT3受体可能有直接作用。
毒理研究：
重复给药毒性：大鼠和Beagle犬连续28～30天重复给药(途径与临床相同，6天为一周期，第l天静注，第2～6天口服)的安全剂量分别为1.5mg/kg／日和12.5mg／kg／日。大鼠剂量增至6mg／kg／日，可见淋巴系统器官内淋巴细胞增生；Beagle犬剂量增至5mg/kg／日，可见轻度、短暂的流涎、恶心呕吐、无力、活动减少等症状，未见其它毒性反应。
遗传毒性：经口给予舒欧亭12.5～200mg/kg。对小鼠骨髓微核无明显影响，体外高浓度也未见染色体畸变和致突变作用。
生殖毒性：动物生殖毒性试验提示舒欧亭有潜在胚胎毒性，尚不清楚舒欧亭是否可进入乳汁中，因此妊娠和哺乳期妇女不应使用舒欧亭。

【舒欧亭药代动力学】
甲磺酸托烷司琼静注血浆药时曲线符合二室模型，消除半衰期(t1/2β)约为7.5小时，表观分布容积(V)约为350升。蛋白结合率约71％。
甲磺酸托烷司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化，再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物，最后经尿或胆汁排出(代谢物经尿和粪排出比例为5：1)。代谢物对5-HT3受体的作用极弱，故不呈现药理作用。代谢正常者的消除半衰期(β相)约7～10小时，在代谢不良者中，该值可能延长至45小时。舒欧亭的总体清除率约为1升／分钟，其中经肾清除的约为10％。在代谢不良的患者中，尽管经肾清除的比例不变，但总体清除率却降为0.1～0.2升／分钟。这种降低可导致消除半衰期延长约4～5倍、AUC值提高5～7倍，而Cmax和分布容积却与正常代谢者无显著差别。在代谢不良者中，经尿液排出的药物原型比例较代谢正常者大。
在剂量超过10mg、每天二次的多天用药期间，参与舒欧亭代谢的肝酶系统的代谢能力可达饱和，并可造成舒欧亭血浓度的剂量依赖性增高。然而，即使在代谢不良者中，这类剂量所产生的血药暴露仍属可较好耐受的水平。因此，如果采用5mg／天、共六天的给药方案，不必担心药物的蓄积作用。

【舒欧亭贮藏】
密闭保存。

【舒欧亭包装】
安瓿装，2ml/支，2支/盒。

【舒欧亭有效期】
24个月

【舒欧亭执行标准】
国家食品药品监督管理总局国家药品标准WS1-XG-037-2014

【舒欧亭批准文号】
国药准字H20020564

【舒欧亭生产企业】
北京华素制药股份有限公司

【舒欧亭核准日期】
2007年05月03日

【舒欧亭修订日期】
2015年03月23日