所有FGAs都是高效D2受体亲合剂,且使用的剂量与受体的结合程度成正比。索里昂氨磺必利作用机理同FGAs舒必利相类似,属于高度DA受体拮抗剂,主要拈抗D,2、D3受体,而对D1受体和其它非多巴胺(DA)受体基本没有作用。临床前研究显示,低剂量的氨磺必利阻断突触前Dz自受体,可增加多巴…
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氨磺必利用来治疗精神疾患,尤其是伴有阳性症状(例如:谵妄,幻觉,认知障碍)和/或阴性症状(例如:反应迟缓,情感淡漠及社会能力退缩)的急性或慢性精神分裂症,也包括以阴性症状为主的精神病患。
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氨磺必利是苯酰胺衍生物,对D2、D3受体亚型有高度而同等的亲和力,缺乏对五羟色胺能、肾上腺素能、胆碱能受体的亲和力,是一个选择性D2/3受体阻断剂。在临床前的研究中,小剂量下,对突触前膜D2/3自动受体有一定程度的选择性和首占效应。引发最大兴趣的是其临床效果,氨磺必利具有所…
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口服治疗精神分裂症,开始剂量为一次100mg,一日2~3次,逐渐增至治疗量一日600~1200mg,维持剂量为一日200~600mg。止呕,一次100~200mg,一日2~3次。6岁以上儿童按成人剂量换算,应小剂量开始,缓慢增加剂量。
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1、常见有失眠、早醒、头痛、烦躁、乏力、食欲不振等。可出现口干、视物模糊、心动过速、排尿困难与便秘等抗胆碱能不良反应。2、剂量大于一日600mg时可出现锥体外系反应,如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。3、较多引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状…
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