随着现代生活节奏的加快、内分泌失调、工作压力、生活饮食以及遗传的原因,可导致人们脱发掉发。全球年届50的男性中超过50%的人患有男性型脱发。治疗脱发可用
启悦。
启悦是,是经SFDA批准的首个治疗
男性脱发的国产内服西药,被称为“国产
保法止”。药品通过特异性抑制5α-还原酶,降低血清中双氢睾酮浓度,从而抑制头皮毛囊变小,逆转脱发过程,是治疗男性秃发(雄激素性秃发)的专用药物。
启悦的药理作用
启悦属4-氮甾体激素化合物,为特异性Ⅱ型5α-还原酶竞争抑制剂,抑制外周睾酮转化为二氢睾酮,降低血液和前列腺、皮肤等组织中二氢睾酮水平。在罹患“雄性脱发”的男子中,脱发部位头皮的毛囊缩小、二氢睾酮水平升高;给予非那雄胺后局部头皮和血液中二氢睾酮水平下降,促进局部毛发生长。
启悦药代动力学
据相关的文献资料显示,口服启悦(非那雄胺)后,约2个小时非那雄胺在血浆中的浓度达到峰值,6-8小时完全吸收;血浆蛋白结合率约为93%,非那雄胺在给药后1-2小时达此峰值,0-24小时的药时曲线下面积为53 毫微克/小时/毫升。启悦(非那雄胺)分布在脑脊液、精液中;启悦(非那雄胺),主要在细胞色素P450 3A4酶系的催化下代谢。男子一次服用14C标记的非那雄胺后,可检测到两种非那雄胺的代谢物,其抑制5α还原酶的活性远低于非那雄胺;男子一次服用14C标记的非那雄胺后,39%的药物以代谢物形式经尿液排泄(实际上无原形药物经尿液排泄),57%的药物随粪便排泄。血浆消除率约为165 。
百济药师温馨提醒:由于启悦(非那雄胺)的I型5α-还原酶抑制剂,会抑制某些组织中睾酮向双氢睾酮的转化,孕妇及哺乳期妇女不宜使用。如使用启悦(非那雄胺) 的孕妇或哺乳期妇女,可引起男性胎儿外生殖器发育畸形。因为启悦(非那雄胺)药物,可能被吸收继而对男性胎儿产生危害,因此孕妇或可能怀孕的妇女也不应接触破碎的
非那雄胺片剂。