达芙文(阿达帕林凝胶)适用于以粉刺、丘疹和脓疱为主要表现的寻常型痤疮的皮肤治疗,亦可用于治疗面部、胸和背部的痤疮等症状。达芙文是一种维甲酸类化合物,在体内与体外炎症模型中被证明具有抗炎特性。作用机理方面,达芙文同维甲酸一样与特异的维甲酸核受体结合,与维甲酸不同的是,达芙文不与和蛋白结合的细胞质受体相结合。
在用小鼠建立的动物模型进行的皮肤用药实验中证明,达芙文可治疗粉刺,并对作为寻常痤疮病因的表皮异常角化和分化过程也有作用。达芙文的作用机制被认为是通过使毛囊上皮细胞正常分化而减少微小粉刺形成。
在体内与体外的标准抗炎分析中,达芙文优于维甲酸。它可抑制人类多核白细胞的化学趋化反应,并可通过抑制花生四烯酸经脂氧化反应转化为炎症介质媒介物来抑制多形核白细胞的代谢。这说明达芙文应用于痤疮患处,可缓解由细胞反应介导的炎性反应。人体临床实验研究表明达芙文可缓解痤疮的炎性反应(如脓包和丘疹等)。
达芙文的药代动力学
达芙文的透皮吸收率很低。临床试验中,对大面积粉刺患处的皮肤长期用药,分析敏感率为0.15ng/mL时,血浆中达芙文浓度水平低至无法测出。分别给大鼠(静注、腹腔注射、口服和皮肤用药),兔子(静注、腹腔注射、口服和皮肤用药)、狗(静注和口服)使用14C标记的达芙文,在许多组织有放射活性分布,肝、脾、肾上腺和卵巢水平最高。达芙文在动物体内主要是通过氧-脱甲基、羟基化和结合反应而代谢。主要通过胆汁排泄。
达芙文的用法用量
只能局部外用,每天晚上将本品轻轻涂于患处,使之成为一薄层,一天一次。使用达芙文时,要保证皮肤洁净干燥。
达芙文的注意事项
1、避免达芙文进入眼睛、口腔粘膜或其它部位的粘膜。如果本品接触以上粘膜,可立即用温水冲洗。
2、有创伤(切口或磨破处)的皮肤或湿疹皮炎部位不能使用达芙文。
3、使用表皮剥脱剂的患者,应等待皮肤刺激反应完全消退后再使用达芙文。
4、不能同时擦用酒精或香水。
5、日晒或紫外线照射可刺激皮肤,因此尽量避免日晒。
6、使用达芙文时,为避免日晒可采取物理防护措施,如出门戴帽子、涂防晒霜。如果皮肤晒伤,要等皮肤恢复健康后再使用达芙文。如果不能避免强烈的日晒,在日晒前一天晚上和后一天勿使用本品。
7、如果有强烈的过敏反应出现,应立即停止使用达芙文。
8、假如病人使用化妆品,它们应当为不会诱发粉刺,并且不是收缩剂的。
9、增加局部用量不能增加药效,也不能使起效加快。相反它可以引起皮肤红斑,脱屑和其它不适。
百济药师温馨提醒:达芙文只能外用,不能口服。过量涂用药物不能增加疗效或加快起效,反而会引起红斑、脱屑、不适感。如果偶然摄入达芙文,除非剂量很小,否则应采取措施排空胃肠道。