褪黑素类似物阿戈美拉汀(agomelatine),既是首个褪黑素受体激动剂,也是5-羟色胺2C(S-HTx)受体拮抗剂。动物试验与临床研究表明该药有抗抑郁、抗焦虑、调整睡眠节律及调节生物钟作用,同时其不良反应少,对性功能无不良影响,也未见撤药反应。首个褪黑素受体激动剂agomelatine(Valdoxan)为褪黑素类似物,它同时也是5一羟色胺2C(5-HTac)受体拮抗剂。褪黑素与其受体MT1和MT2的亲和力Ki分别为8.85x10-11及2.63x10-11,阿戈美拉汀与其相似,对克隆的人褪黑素受体MT1和MT2也有高度的亲和力(Ki分别为6.15X10-11及2.68X10-11)。临床研究表明,阿戈美拉汀(维度新)对抑郁症患者有较好的疗效,且不良反应非常少。
阿戈美拉汀(维度新)不良反应较少,常见的有头痛、恶心和乏力等.不管是短期治疗还是长期维持治疗,其不良反应发生率与安慰剂相似,并且长期治疗的不良反应较短期治疗更少一些,这也与安慰剂相似。阿戈美拉汀不引起体重的改变,也很少有胃肠道不良反应,Loo等同进行的临床研究显示,帕罗西汀组恶心发生率为17%,安慰剂组为4.3%,而阿戈美拉汀25mg组仅为2.9%,统计学检验显示阿戈美拉汀与安慰剂组相似,而与帕罗西汀组有显著差异。阿戈美拉汀对肝脏功能、肾脏功能、心电图等均无影响。抗抑郁药物对性功能的影响已引起相当的重视,TCA、SSRI、选择性5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)等均存在对性功能不同程度的影响,但阿戈美拉汀对性功能的影响较小。与文拉法辛相比,阿戈美拉汀组性功能的各项心理与躯体症状评定均优于文拉法辛。
阿戈美拉汀(维度新)为首个褪黑素受体激动剂,具有良好的抗抑郁效果。其起效较快,对抑郁及其伴随的焦虑、失眠等症状均有较好的疗效,且不良反应少,安全性高,为临床治疗MDD提供了新方法。阿戈美拉汀应慎用于有躁狂或轻症躁狂发作史的患者。当患者出现了躁狂症状时,应该停止使用阿戈美拉汀(维度新)。
抑郁症本身会导致自杀念头、自伤和自杀行为(自杀相关事件)的风险增加。这种风险持续存在直至患者明显缓解。由于治疗最初几周或更长的时间内可能都没有改善,此时应对患者进行密切监测直至症状缓解。通常的临床经验是在患者康复期早期自杀风险会有所升高。
百济药师温馨提醒:目前尚缺乏儿童及18岁以下青少年患者使用阿戈美拉汀(维度新)的安全性和有效性数据,因此不推荐阿戈美拉汀(维度新)用于儿童及18岁以下青少年患者。