舍曲林由辉瑞公司研制的最新的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),是美国处方量最大的抗抑郁品牌药。适用于治疗抑郁症和强迫症,包括伴随焦虑,有或无躁狂史的抑郁症、抑郁性疾病的相关症状。
舍曲林在体外是神经元强效和特异的5-羟色胺再摄取抑制剂,能导致动物体内5-羟色胺效应增强。舍曲林对神经元中去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取仅有极轻微的作用。在临床剂量下,舍曲林阻断人类血小板对5——羟色胺的摄取。在动物体内,舍曲林没中枢兴奋作用,因而不影响各种精神运动的操作。由于它选择地抑制5-羟色胺的再摄取,因此它并不增强儿茶酚类神经介质的活性。舍曲林与毒蕈碱受体、5-羟色胺能受体、多巴胺受体、肾上腺素能受体、组织胺受体、GABA受体以及苯二氮卓类受体没有亲和性。动物长期给予舍曲林后可使脑内去甲肾上腺素受体下调,这与临床其他抗郁郁药物作用相一致。
舍曲林能有效地减轻病人的抑郁症状,包括烦躁情绪,并能减轻持续性的疲劳症状以及焦虑状态,在治疗抑郁症和焦虑障碍方面,疗效显著,安全性好,耐受性强,是当前治疗抑郁、焦虑障碍时首选药物之一。与国内目前治疗强迫症的药物氯丙咪嗪相比,舍曲林能克服其抑制神经递质回收的专一性较差、副反应多,剂量大,耐受性差等缺点,是这一领域的换代新产品。此外,舍曲林还是第一个获准用于治疗儿童青少年情感障碍的SSRI。
百济药师温馨提醒:舍曲林药物过量与处理:
有证据表明,舍曲林在过量服用后仍有很大的安全范围。在曾有报告中,舍曲林单独过量服用高达8g。过量服用舍曲林后没有特别的解毒方法及解毒剂。应开放并保持呼吸道通畅,确保充分的给氧及通气。能与导泻剂合用的药用炭可考虑用于治疗用药过量,与催吐或洗胃同样或更为有效。在对症和支持疗法的同时,建议进行心脏及生命体征监测。由于舍曲林在体内有广泛的分布容积,强迫利尿、透析、血液灌注及换血疗法均无明显意义。