舍曲林的药效特点:
①与其他SSRIs相同,其抗抑郁作用,是通过抑制中枢神经元突触前膜对5-羟色胺(5HT)的再摄取,提高突触间隙5-HT浓度和活性而达到的。它不同于其他SSRIs的是其选择性高,作用强度也较大。
②舍曲林的主要代谢物为去甲基舍曲林,几乎没有药理活性,不致于干扰舍曲林的药效作用。
③舍曲林对其他受体,包括胆碱能、组胺能、肾上腺素能受体无直接作用,较少产生某些不良反应。
④舍曲林在一定程度上协调中枢神经递质系统之间的功能,引起其他效应,可能参与了药物的抗抑郁机制,但尚需进一步研究和阐明。
舍曲林未表现出滥用的可能性。在舍曲林、阿普唑伦和右旋苯丙胺的安慰剂对照、双盲随机研究中,比较它们的滥用倾向,舍曲林没有产生滥用倾向所特有的正性主观效应。试验对象在一些反映药物滥用的指标如对药物的喜欢程度、欣快和滥用倾向方面都评价阿普唑伦和右旋苯丙胺显著地大于安慰剂。舍曲林既没有右旋苯丙胺伴随的兴奋刺激和致焦虑作用,也没有阿普唑伦伴随的镇静作用和对精神运动功能的损伤。舍曲林既没有在功能上成为经训练后可自行摄用可卡因的恒河猴的正性增强剂,也没有做为对恒河猴的选择性刺激物而取代右旋苯丙胺或苯巴比妥。长期给药的动物试验表明:舍曲林具有良好的安全性。应用相当于临床有效治疗剂量数倍的药物剂量动物也能够良好耐受。
下面是服用盐酸舍曲林片需要注意的地方:
(1)副作用少,偶见恶心、呕吐、口干、射精困难、消化不良等。
(2)对本品高度敏感者、严重肝功不良者禁用。
(3)肾功不良、孕妇、哺乳期妇女不宜使用。有癫痫病史者慎用。
(4)服用本品者不应驾驶车辆或操作机器。
(5)不宜与MAOI合用。
(6) 停药时要逐步减量,不可一次完成,以免出现不适。
百济药师温馨提醒:尽管目前还没有收到忧郁症用盐酸舍曲林片量过多会导致死亡的医学报告,但我们也绝对不能因此而掉以轻心,以为盐酸舍曲林片服用过量也没有所谓,患者可在咨询要是下用药。