富马酸喹硫平片通常都用于治疗一些精神疾病,随着各种精神疾病的高发,现在富马酸喹硫平片这种药物在临床上的使用率 还是比高的,那么富马酸喹硫平片的原理是怎么样的呢?
富马酸喹硫平片口服后吸收良好,代谢完全。人类血浆中主要的代谢产物不具有明显药理学活性。进食对喹硫平的生物利用度无明显影响。富马酸喹硫平片的消除半衰期大约为7小时。83%的喹硫平与血浆蛋白结合。
富马酸喹硫平片是一种不典型抗精神病药物,对多种神经递质受体有相互作用。在脑中,喹硫平对五羟色胺(5HT2)受体具有高度亲和力,且大于对 脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。喹硫平对组织胺受体和肾上脉腺素能∝1受体同样有高亲和力,对肾上腺素能∝2受体亲和力低,但对胆碱能毒蕈碱样 受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。喹硫平对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。
1富马酸喹硫平片与锂合用不会影响锂的药代动力学,不会诱导与安替比林代谢有关的肝脏酶系统。喹硫平片和苯妥英合用可增加喹硫平的清除率。如果 将喹硫平与苯妥英或其它肝酶诱导剂(如卡马西平、巴比妥类、利福平)合用,为保持抗精神病症状的效果,应增加喹硫平片的剂量。如果停用苯妥英并换用一种非 诱导剂(如丙戊酸钠)则喹硫平片的剂量需要减少。
2.合用抗精神病药物利培酮或氟哌啶醇不会显著改变喹硫平的药代动力学。但喹硫平片与硫利达嗪合用时会增加喹硫平的清除率。
3. 富马酸喹硫平片与抗抑郁药丙咪嗪或氟西汀合用不会显著改变喹硫平的药代动力学。
4.在细胞色素酶P450中,介导代谢的主要酶类为CYP3A4。与西咪替丁(CIMETIDINE)或氟西汀(两种药物都是已知的P450酶 抑制剂)合用不会改变喹硫平的药代动力学。但如果喹硫平片与CYP3A4的强抑制剂[如全身应用的酮康唑(KETOCONAZOLE)或红霉素]合用需谨 慎。
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【启维富马酸喹硫平片药品名称】
通用名:富马酸喹硫平片
英文名:QuetiapineFamarateTablets
汉语拼音:FumasuanKuiliupingPian
【启维富马酸喹硫平片主要成份】
启维主要成份为:富马酸喹硫平。
【启维富马酸喹硫平片性状】
启维为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色或类白色。
【启维富马酸喹硫平片药理作用】
启维为一新型抗精神病药物,为脑内多种神经递质受体拮抗剂。其抗精神病作用机理可能主要是阻断中枢多巴胺D2受体和5-HT2受体。对组胺H1和肾上腺素a1受体也有阻断作用,对毒蕈碱和苯二氮类受体无亲和力。
【启维富马酸喹硫平片药代动力学】
口服后达峰时间2小时,t1/2为4~12小时,达稳态血药浓度时间为48小时,血浆蛋白结合率为83%,表观分布容积约10L/kg。
【启维富马酸喹硫平片适应证】
各型精神分裂症。启维不仅对精神分裂症阳性症状有效,对阴性症状也有一定效果。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状如抑郁、焦虑及认知缺陷症状。
【启维富马酸喹硫平片用法用量】
口服成人:起始剂量为一次25mg,一日2次。每隔1~3日每次增加25mg,逐渐增至治疗剂量一日300~600mg,分2~3次服用。
【启维富马酸喹硫平片不良反应】
常见不良反应为头晕、嗜睡、直立性低血压、心悸、口干、食欲不振和便秘。亦可引起体重增加、腹痛,无症状性ALP增高与血总胆固醇和甘油三酯增高。锥体外系不良反应少见。偶可引起兴奋与失眠。
【启维富马酸喹硫平片禁忌】
1.对启维过敏者禁用。
2.心血管疾病(心衰、心肌梗死、传导异常)和缺血性心脏病患者禁用。
3.脑血管疾病患者禁用。
4.昏迷、白细胞减少、甲状腺疾病及癫痫患者禁用。
5.肝、肾功能不全患者禁用。
6.可能诱发低血压的状态(脱水、低血容量、抗高血压药物治疗)禁用。
【启维富马酸喹硫平片注意事项】
1.出现过敏性皮疹应停药。
2.出现恶性症状群应立即停药并进行相应的处理。
3.用药期间应定期检查肝功能、白细胞计数;定期检查晶状体、监测白内障的发生。
4.用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
【启维富马酸喹硫平片孕妇及哺乳期妇女用药】
禁用。
【启维富马酸喹硫平片儿童用药】
禁用。
【启维富马酸喹硫平片老人用药】
因对启维的清除率下降,应酌情减少用量,并且要缓慢加量。
【启维富马酸喹硫平片药物相互作用】
1.与酮康唑、红霉素、氯氮平、奈法唑酮、氟伏沙明、卡马西平等合用,可使奎的平血药浓度升高。
2.与苯妥英、甲硫哒嗪等合用,可使奎的平血药浓度降低。
3.启维应避免与含酒精的饮料合用。
4.与其他中枢神经系统药物合用时应谨慎。
5.与抗高血压药合用,有诱发直立性低血压的危险。
6.与左旋多巴、多巴胺受体激动剂合用,可使这类激动剂作用减弱。
【启维富马酸喹硫平片药物过量】
药物过量可出现倦睡、心动过速、低血压、QT间期延长、昏迷、呼吸困难等中毒症状,可采取洗胃、维持呼吸,根据病情给予对症治疗和支持治疗。
【启维富马酸喹硫平片贮藏】
密封保存。
【启维富马酸喹硫平片规格】
100mg*30片
【启维富马酸喹硫平片批准文号】
国药准字H20010117
【启维富马酸喹硫平片生产企业】
企业名称:湖南洞庭药业股份有限公司
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