导读:舒思为薄膜衣片,除去包衣后显白色,用于治疗怠性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状和明显的阴性症状,也可减轻与精神分裂症有美的情感症状。那舒思的药理毒与不良反应是什么呢?
百济小知识——什么是精神分裂症
精神分裂症 是一种常见的精神病,多起病于青壮年,其症状为感知、思维、情感、意志行为等多方面障碍。对人冷淡,与人疏远,对外界事物不感兴趣,对家人不知关心照顾,生活懒散,敏感多疑。一般无意识障碍和明显的智能障碍,可是却有注意、工作记忆、抽象思维和信息整合等方面认知功能损害。
舒思通用名为富马酸喹硫平片,是一种新型的吩噻嗪类抗精神病药,可阻断脑内多种神经质受体。其用法用量:口服成人:治疗第一周为剂量递增期,采用:第1、2天,每日三次,每次25mg;第3、4天,每日三次,每次50mg;第5、6天,每日三次,每次75mg;第7天,每日三次,每次100mg。治疗第二周为剂量调整期,根据病人的临床反应和耐受性调整剂量,剂量调整的范围在每日150-750mg之间。 老年人:与其它抗精神病药物一样,喹硫平用于老年人也应慎重,尤其在开始用药时。老年人的起始剂量应为25mg/日。每日增加剂量,幅度为25-50毫克,直到有效剂量。有效剂量可能较一般年轻病人低。
药理毒理:舒思是一种新型的吩噻嗪类抗精神病药,可阻断脑内多种神经质受体[1,2]。其机制主要是通过阻断中枢多巴胺(DA)的D1,D2和5-羟色胺2(5-HT2),5-羟色胺1A(5-HT1A)等多种受体而起作用,其与5-HT/DA受体结合之比为2,在非典型抗精神病药物中最高的。患者服用启维单剂量12h后,PET扫描显示50%以上的5-HT受体被阻断,而仅25%的DA受体最少的非典型抗精神病药。D2阻断与锥体外系(EPS)症状有关,临床前研究显示,舒思很少有EPS效应[2~4]。与典型抗精神病药氟哌啶醇相比,运动系统障碍、高泌乳素血症的发生率显著降低。很少或不引起对氟哌啶醇敏感的猴发生肌张力障碍,表明迟发生运动障碍(TD)发生率低。该品还能阻断肾上腺素α1受体,导致用药早期约有7%的患者出现短暂性低血压,阻断H1受体引起嗜睡。在模拟精神病阴性症状的爪哇猴子和大鼠的模型上,舒思改变了动物的社会孤独行为,有改善阴性症状的有益作用。逆转苯丙胺诱发的行为模型可临床观察抗精神病药物的作用提供了一种可信的临床前指标,舒思对该模型的作用表明舒思与氯氮平至少是等同的。
服用舒思常不良反应为头晕、嗜睡、激惹、失眠、口干、消化不良和便秘。服药早期有体位性低压,与剂量无关,该不良反应有自限性,服药1,2周内可消失,老年或体弱患者在这段时间需要监护。剂量依赖性的不良反应为消化不良、腹痛及体重增加。临床试验中还观察到构词障碍、畏食、心悸、周围性水肿、多汗等。少数患者可能发生肌紧张、震颤和静坐不能等EPS症状。实验室检查发现,ALT增高及血清总胆固醇和三酰甘油增高。
百济药师温馨提醒:已知有心血管疾病、脑血管疾病或其它有低血压倾向的患者应慎用舒思。
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