小儿多动症即注意缺陷多动障碍,是指与同龄儿童相比,有明显的注意力集中困难、注意力持续时间短暂、活动过度或冲动的一组综合征。ADHD是儿童时期最常见的行为障碍,学龄儿童患病率为2%~10%。
现代研究认为,小儿多动症发病机制是因中枢儿茶酚胺类神经递质多巴胺(DA)和去甲肾上腺素(NA)代谢障碍造成的轻度脑功能缺陷。盐酸托莫西汀胶囊治疗小儿多动症的准确机制尚不清楚,目前认为盐酸托莫西汀胶囊的治疗作用与其他选择性抑制突触前胺泵对NA的再摄取效应有关,能增强NA的翻转效应,从而改善小儿多动症的症状,间接促进认识的完成及注意力的集中。(参考自盐酸托莫西汀胶囊产品说明书)
盐酸托莫西汀胶囊口服吸收迅速,血药浓度达峰时间为1~2小时。成人高脂饮食试验表明,食物不会影响本品的绝对生物利用度,但可以降低吸收速度,使峰浓度下降约37%,达峰时间延迟约3小时。本品在治疗剂量时,血浆蛋白结合率约为98%,主要与血浆蛋白结合;表观分布容积为0.85升/千克,表明其主要分布于体液中。体内药物经过肝微粒体细胞色素酶P4502D6(CYP2D6)代谢生成4-羟基托莫西汀,血药浓度约为原药的1%。代谢产物4-羟基托莫西汀的药理活性与原药相似。本品在饭前或饭后服用,平均血浆清除率(K)为5.83毫升/分,半衰期(t1/2)为5.2小时。口服给药后仅3%以原形药物排除体外,大于80%的药物以葡萄糖苷的形式经肾随尿液排泄,约17%的药物经消化道随粪便排泄。(参考自盐酸托莫西汀胶囊产品说明书)
在接受盐酸托莫西汀胶囊治疗中,最常见的不良事件(发生率在5%或以上和至少为在安慰剂患者中发生率的2倍,在每日二次或每日一次剂量组):消化不良、恶心、呕吐、疲劳、食欲不振、眩晕和情绪波动。 在儿童和青少年短期(9周以内)研究中,与接受盐酸托莫西汀胶囊治疗相关的常见不良事件不良事件每日二次给药研究中患者不良事件报告的百分率每日一次给药研究中患者不良事件报告的百分率
百济药师温馨提醒:任何人考虑在儿童或青少年中使用盐酸托莫西汀胶囊,必须对其使用的风险和临床的需要进行权衡。盐酸托莫西汀胶囊必须要医生或专业药师指导下使用。