环孢素滴眼液是我院研制的眼用制剂,处方为:环孢素5 g,鱼肝油加至1000 mL。用于
干眼症及角膜移植术后防止异体排斥反应,局部用药减少了环孢素的全身不良反应。本文参考环孢素口服液的测定方法,采用HPLC外标法,用流动相萃取样品,离心分离后进行含量测定。该方法操作简便,快速,准确,精密度高,可用于环孢素滴眼液的含量测定。
样品测定:精密量取环孢素滴眼液1.00mL,加人流动相9.00 mL稀释成含环孢素约为500 g•mL 的溶液,充分混匀后,3000 r•min离心10 rain,取上清液进样20 ,按前述色谱条件,记录色谱图;以“2.2”项下的对照品溶液照回收率试验项下方法操作,用外标法以峰面积计算含量。
本文参考环孢素口服液的测定方法?采用HPLC外标法,用流动相稀释样品,使用液体快速混合器混匀10 min,可更好地提取出样品中的环孢素。3000 r•min 离心10 min后取上清液对环孢素滴眼液进行含量测定。本方法中采用乙腈一水(80:20)为流动相,柱温提高到70℃可以使环孢素峰的保留时间约为5.5 rain,同时对照文献方法测定,保留时间分别约为42,20 rain。中国药典规定HPLC测定环孢素口服液以环孢素峰计理论塔板数不得低于60O,本文方法所测定的环孢素理论塔板数为964,满足测定要求,本法流动相为中性,对HPLC仪器、管路无腐蚀作用,适合常规大量测定。
由于本实验柱温为70℃ ,因此在进样约100次后,考察柱效为887,说明柱温70℃对色谱柱有一定影响,可以考虑将柱温调至50℃左右检测。
本实验采用了二极管阵列检测器,对峰纯度进行了检测,以色谱图中保留时间5.45 rain处的光谱图为标准(检测波长214 am),将色谱峰中的全部光谱图与之相比较,计算出总峰纯度(色谱工作站自动计算)为0.99997,进样约100次后,总峰纯度为0.99996,证明本法专属可靠。
环孢素滴眼液为华北制药集团新药研究开发有限公司独立创新开发的、填补全球空白的独家产品,是目前角膜移植后唯一的眼用抗排斥特效药物和制剂创新品种,环孢素滴眼液属于国家二类新药,环孢素滴眼液于2007年获得了国家药监局的新药证书和生产批文。
环孢素滴眼液仅进行了与糖皮质激素联合应用预防角膜移植术后免疫排斥反应的临床试验,对本品单独应用预防角膜移植术后免疫排斥反应尚无临床数据支持。
在与糖皮质激素联合应用时环孢素滴眼液的用法用量为:将药物滴入结膜囊内,每日4-6次,每次1-2滴。
环孢素滴眼液临床应用根据治疗疾病的种类不同,用量有一定差异,必须在专业医师的指导下或遵医嘱用药。