那他霉素滴眼液主要成份为那他霉素,属于多烯烃大环内酯类抗真菌剂,临床用于治疗真菌感染的角膜炎。那他霉素滴眼液在临床上的应用初始于治疗阴道和皮肤的真菌性疾病,随后也有治疗真菌性肺病和长期应用激素引起局部真菌感染如口腔炎的报道。最近,还有报道将那他霉素配制成喷雾剂以消除真菌。性皮炎患者家中的灰尘。在眼科领域,Ellison AC等(1969)首先报道了5%那他霉素混悬液眼部滴用可有效地治疗曲霉菌和假丝酵母菌引起的兔眼的表浅真菌性角膜炎,。随后大量的动物实验和临床研究表明那他霉素滴眼液对其他致病性真菌引起的表浅真菌性角膜炎也有明确的疗效。
那他霉素在体外具有抗念珠菌、曲霉菌、镰刀霉菌和真霉菌的作用。其作用机制是通过药物分子与真菌细胞膜中的固醇部分分子结合。形成多烯固醇复合物,改变细胞膜的渗透性,使真菌细胞内的基本细胞成分衰竭。虽然这种抗真菌作用与药物剂量相关,但那他霉素仍是作用明显的杀真菌剂。局部应用那他霉素可以在角膜基质层内达到有效治疗浓度,但在房水中未能检测出那他霉素。
与制霉菌素、两性霉素B等多烯类抗真菌药物相同,那他霉素主要是通过和敏感真菌的细胞膜上的固醇结合,形成多烯固醇复合物,改变膜的渗透性,导致细胞内重要物质如钾离子、核苷酸和氨基酸等外漏,从而影响真菌细胞的正常代谢而抑制其生长,达到抑菌或杀菌的作用。抗真菌治疗是主要的治疗手段,但是抗真菌治疗药物起效慢。在治疗过程中,需要仔细观察临床体征评估疗效,药物起效的体征可能包括疼痛减轻、浸润范围减少、卫星病灶消失等。
百济药师温馨提醒:那他霉素滴眼液治疗角膜炎的疗效显著,尽管眼局部滴用那他霉素滴眼液虽比全身用药不会出现静脉给药引起的肝脏、肾脏、心肌和内分泌腺等严重的全身不良反应,但仍有可能出现偶发的眼部副作用,如异物感,刺激、疼痛;瘙痒感;结膜轻度充血、浮肿;角膜上皮轻度糜烂等。这些副作用多为一过性的轻微的反应,并不影响疗效,且无后遗症。