阿尔茨海默病(AD)俗称老年性痴呆,是广泛性大脑皮质萎缩引起的,以功能减退和行为、性格障碍为主的老年期常见病,又称老年前期精神病。它不但使病人身心崩溃,而且给家庭成员带来极大痛苦和负担。NMDA受体阻滞剂盐酸美金刚(易倍申)是FDA批准的第1个用于治疗中、重度AD的药物。主要作用于脑内谷氨酸(Glu)神经递质系统。
盐酸美金刚片主要是适用治疗阿尔茨海默型痴呆。盐酸美金刚片的主要成分是盐酸美金刚,形状为白色至类白色、双面凸起的椭圆形薄膜衣片,两面各有一条刻痕。主要用于治疗阿尔茨海默型痴呆。他的药用原理主要是直接激动多巴胺受体,亦促进多巴胺释放,用于震颤麻痹综合征。
根据盐酸美金刚片药理作用和作用机制,可能有下列相互作用:
1、在合并使用NMDA拮抗剂时,左旋多巴,多巴胺能受体激动剂和抗胆碱能药物的作用可能会增强,巴比妥类和神经阻滞剂的作用有可能减弱。
2、因为美金刚与金刚烷胺在化学结构上都是NMDA拮抗剂,因此应避免合用,以免发生药物中毒性精神病。
3、由于其它药物(如西咪替丁,雷尼替丁,普鲁卡因酰胺,奎尼丁、奎宁以及尼古丁)与金刚烷胺共用相同的肾脏阳离子转运系统,因此也有可能与美金刚产生相互作用,导致血浆水平升高的潜在风险。
4、美金刚与双氢克尿噻或任何一个含双氢克尿噻的复方制剂合并应用时有可能使双氢克尿噻的血清水平降低。
5、美金刚在离体条件下不抑制细胞色素酶(CYP1A2、2A6、2C9、2D6、2E1、3A)、环氧化物水解酶和硫酸化以及含单氧化酶的黄素的活性。
盐酸美金刚片对中、重度痴呆患者的认知功能和行为能力具有显著的改善作用,长期治疗不良反应少,耐受性和安全性好,药物间相互作用少。盐酸美金刚片可空腹服用也可随食物同服。