帕金森病(Parkinson’s disease,PD)是一种常见的神经系统变性疾病,老年人多见,平均发病年龄为60岁左右,40岁以下起病的青年帕金森病较少见。我国65岁以上人群PD的患病率大约是1.7%。大部分帕金森病患者为散发病例,仅有不到10%的患者有家族史。帕金森病最主要的病理改变是中脑黑质多巴胺(dopamine, DA)能神经元的变性死亡,由此而引起纹状体DA含量显著性减少而致病。导致这一病理改变的确切病因目前仍不清楚,遗传因素、环境因素、年龄老化、氧化应激等均可能参与PD多巴胺能神经元的变性死亡过程。
金思平(盐酸司来吉兰片)具有抗帕金森病的作用,单药用于治疗早期帕金森病,可延缓病情进展,并推迟多巴制剂使用时间。与多巴类药物合用,明显减少左旋多巴引起的剂末现象、开关现象、运动障碍等症;并有效缓解晚期帕金森病患者的震颤、肌强直和运动迟缓。抗阿尔茨海默症;该品可延缓阿尔茨海默症( Alzheimer‘s disease,AD)病程,缓解记忆功能衰退、认知机能障碍等症状;与抗精神病药合用,对分裂症阴性症状效果明显。
金思平(盐酸司来吉兰片)是国内首家上市的抗帕金森病新药,并已进入全国医保,金思平通过提高脑内多巴胺含量,有效改善帕金森病症状,并且还可保护多巴胺能神经元,延缓疾病的发展。金思平(盐酸司来吉兰片)除和多巴制剂合用外,在帕金森氏病早期还可单独使用,效果较好。
金思平(盐酸司来吉兰片)能抑制单胺氧化酶B(MAO-B)的活性,减少内源性与外源性多巴胺的降解,相对增加脑内多巴胺含量,延长外源性多巴胺作用时间,减少血药浓度波动,增强多巴类药物疗效;同时可抑制突触前膜对多巴胺的重摄取作用,间接增加多巴胺含量,使纹状体突触间隙内的多巴胺浓度处于相对稳定状态,防止临床症状波动。金思平还有抗氧化作用,减少因MAO-B活性增高导致体内多巴胺降解产生大量自由基,造成对多巴胺能神经元的损伤,减缓多巴胺能神经元的变性、死亡,从而有效保护多巴胺能神经元,延缓帕金森病发展。
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