导读:息宁可用于原发性帕金森氏病。脑炎后帕金森氏综合征、症状性帕金森氏综合征、服用含吡多辛的维生素制剂的帕金森氏病或帕金森综合征的病人。
息宁(
卡左双多巴控释片)的卡比多巴和左旋多巴之比例为1:4,控释片50/200每片含每片含50 mg卡比多巴及200 mg左旋多巴,控释片25/100为半含量剂型,每片含25 mg卡比多巴及100 mg左旋多巴。
息宁是卡比多巴(一种芳香氨基酸类脱羧酶抑制剂)与左旋多巴(多巴胺的前体药物)的复合物,是以聚合物为基质的控释片剂。左旋多巴在脑内通过脱羧形成多巴胺而缓解帕金森氏病的症状。不能透过血脑屏障的卡比多巴只抑制外周左旋多巴的脱羧,从而使更多的左旋多巴转运到脑,转化成多巴氨,避免了左旋多巴频繁大剂量给药的必要性。低剂量减少或可能有助于消除胃肠道和心血管系统的副作用,尤其是那些与外周形成多巴胺有关的副作用。控释片在4-6小时内释放出有效成分。本药的血浆左旋多巴水平变化较小。
左旋多巴(L-Dopa)类药物替代治疗仍是对
帕金森病(Parkinson disease,PD)最有效的方法,但是在服用2~5年常出现疗效逐渐减退、症状波动、
多动症和精神症状等现象,症状波动和运动障碍包括剂量高峰多动症,剂末现象、开-关现象、晨僵、肌张力障碍、痛性痉挛等。剂量高峰多动症常出现在服药后2~3h后,它可能与用药过大或受体超敏有关;剂末现象是指每次服药一段时间后由于有效药物浓度降低时症状加重,直到下次服药后好转,是可预知的。
息宁适应于原发性帕金森氏病。脑炎后
帕金森氏综合征、症状性帕金森氏综合征、服用含吡多辛的维生素制剂的帕金森氏病或帕金森综合征的病人。
从未接受左旋多巴治疗的病人使用本品初始剂量为每次1片控释片25/100,每日2次。在需要较大量的左旋多巴的病人,每日2次1-4片控释片25/100的剂量耐受良好。控释片50/200在适当时亦可在起始治疗时使用。起始剂量为每次1片控释片50/200,每日2-3次。左旋多巴的起始剂量不可高于600 mg/日或服药间隔短于6小时。正在用普通左旋多巴/脱羧酶抑制剂复合制剂治疗的病人,控释片50/200的剂量应调节到每日能供给比原先剂量多约10%以上的左旋多巴,但以后需根据临床疗效加大剂量至每日能供给比原先剂量多30%以上的左旋多巴。控释片50/200给药间隔时间应为4-8小时。