帕金森病又称,震颤麻痹,巴金森氏症或柏金逊症。帕金森病一般发病在老年人群。主要表现为患者动作缓慢,手脚或身体其它部分的震颤,身体失去柔软性,变得僵硬。临床试验中,在治疗早期帕金森病,单用盐酸司来吉兰不加左旋多巴病人,比安慰剂组病人显著维持较长时间,而且单用组病人能维持高水平的工作能力。盐酸司来吉兰是苯乙胺的左旋炔类衍生物,为B型单胺氧化酶(MAO-B)不可逆性抑制剂。
盐酸司来吉兰胶囊主要是适用于原发性帕金森病。可单用于治疗早期帕金森病,也可与左旋多巴或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。在与左旋多巴合用时,特别适用于治疗运动波动。
药理作用
盐酸司来吉兰是苯乙胺的左旋炔类衍生物,为B型单胺氧化酶(MAO-B)不可逆性抑制剂,司来吉兰经MAO转化后,其活性部分与MAO的活性中心和/或其辅酶异咯嗪黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD)不可逆性结合,“自杀性”抑制MAO活性。司来吉兰作为左旋多巴/卡比多巴的辅助用药,通过抑制脑内MAO-B,阻断多巴胺的降解,相对增加多巴胺含量,补充神经元合成多巴胺能力的不足。
MAO对食物和药物中的多种外源性胺类物质也有降解作用,肠道和肝脏中的MAO(主要是MAO-B)对于防止外源性胺类物质吸收引发
高血压危象(称为“干酪反应”)具有重要作用。司来吉兰对MAO-B活性中心的亲合力大于MAO-A,因此理论上讲,在临床推荐剂量下可选择性地抑制MAO-B而不会明显抑制肠道中的MAO-A。
百济药师温馨提醒:使用盐酸司来吉兰胶囊的朋友需要注意了,对盐酸司来吉兰过敏者、严重的精神病、严重的痴呆、迟发性异动症、有消化性溃疡以及病史者不宜使用盐酸司来吉兰胶囊。与左旋多巴合用时,对甲状腺功能亢进、肾上腺髓质的
肿瘤(嗜铬细胞瘤)、
青光眼(闭角型青光眼)患者也不宜使用。