珂丹(恩他卡朋片)可作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药,用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象(症状波动)。
它属于儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,它是一种可逆的、特异性的、主要作用于外周的COMT抑制剂,与左旋多巴制剂同时使用。本品通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-氧位-甲基多巴(3-OMD),这使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了脑内可利用的左旋多巴总量,这种作用已在临床试验中得到证实。临床试验显示,左旋多巴加用本品可延长开的时间,缩短关的时间。本品主要抑制周围组织中的COMT。红细胞内的COMT抑制作用与本品的血浆浓度密切相关,而体现了COMT抑制作用的可逆性。
珂丹的清除主要通过非肾脏代谢途径。据估计有80-90%的药物经粪便排泄,但未在人类中证实。约10-20%本品通过尿排泄,仅微量以原型在尿中出现。尿中排出的药物大部分(95%)与葡萄糖醛酸结合。尿中发现的代谢产物仅约1%经过氧化。病人特征本品的药代动力学特点在青年人和老年人相似。轻到中度肝功能不全(Child-Pugh 分类为A和B)的病人药物的代谢减慢,吸收期和清除期本品的血浆浓度增加。肾功能不全不影响本品的药代动力学,但是对正在接受透析治疗的病人应考虑延长给药间隔。
如果你对珂丹临床适应证、用法用量、不良反应等有任何疑惑,可拨打我们的全国免费服务热线400-101-6868,我们将有专业的药师为你知道用药。百济新特药房全国连锁的专科药房,专业销售珂丹等数万款新药特药。百济特药房拥有11年专科连锁药房经验,你放心购药的信心之选。