司来吉兰是选择性B型单胺氧化酶抑制剂,能迅速透过血脑屏障,并选择性的抑制B型单胺氧化酶的活性,减少多巴胺在脑内的降解,增高多巴胺水平,缓解帕金森病患者的临床症状,改善老年患者的记忆、认知能力及改善抑制症状。在临床上司来吉兰广泛用于治疗帕金森病。
目前国内市场上还没有司来吉兰经皮给药系统上市。司来吉兰药理作用强,分子量适宜(223.75),熔点较低,而且具有较大的油水分配系数,适于制成经皮给药系统。研究通过对司来吉兰的部分理化性质进行了测定;对司来吉兰经豚鼠皮肤的渗透性进行了研究;并考察了3种促渗剂单独使用对司来吉兰经皮渗透的作用。进行了司来吉兰经皮给药系统处方设计、分析方法学研究、质量标准研究和制剂性能研究等。处方设计采用正交设计实验对系统中的促渗剂、压敏胶和药量等进行选择。
实验结果表明,司来吉兰经皮给药系统的最佳处方为:主药量为x_1%;促渗剂选用A,含量为y_1%;压敏胶助剂D含量为15%;压敏胶含量为60%,背衬材料为涂铝膜的聚酯膜。 建立了司来吉兰的鉴别方法——紫外分光光度法;贴剂含量、有关物质的HPLC分析法等。对司来吉兰贴剂质量标准包括制剂的性状、制剂含量均匀度、制剂有关物质检查、释放度、体外透皮和粘附性等进行了研究。
由试验结果可知,司来吉兰经皮给药系统具有良好的性能,能维持1天的恒定药物释放,对皮肤无强烈刺激,是一种安全、有效的新剂型。
百济药师提醒:司来吉兰经皮给药方式尚处于临床阶段,目前市面上无相应机型销售,各患者及家属需小心谨慎以免上当受骗。如对司来吉兰的临床应用、适应症、使用注意等存在疑惑,可拨打我们的免费药师服务热线400-888-4882,我们将有专业的药师为你解答疑惑,指导你用药。