拉莫三嗪是一种电压性的钠离子通道阻滞剂。拉莫三嗪片可用于对12岁以上儿童及成人癫痫病的的单药治疗其中包括:简单部分性发作、复杂部分性发作、续发性全身强直—阵挛性发作、原发性全身强直—阵挛性发作。拉莫三嗪片也可以用于治疗合并有Lennox-Gastaut综合症的癫痫发作。目前,暂不推荐对12岁以下儿童采用单药治疗,因为尚未得到对这类特殊目标人群所进行的对照试验的相应数据。
使用拉莫三嗪的药用原理主要是药理学研究结果提示拉莫三嗪是一种封闭电压应用依从性的钠离子高通道阻滞剂。在培养的神经细胞中,它产生一种应用和电压依从性阻滞持续的反复放电,同时抑制病理性谷氨酸释放(这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性的作用),也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。
在培养的神经细胞中,拉莫三嗪起到的作用为:
1、反复放电和抑制病理性释放谷氨酸(这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性的作用),
2、抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。
3、对离子跨膜运动产生影响,
4、影响神经递质的功能。
百济药师温馨提醒:当与其它抗癫痫药同用时,突然停用拉莫三嗪可引起癫痫反弹发作。除非出于安全性的考虑(例如皮疹)要求突然停药,否则本药的剂量应该在2周内逐渐减少至停药。
当欲停止使用其它合用的抗癫痫药物以便达到本药单药治疗,或在拉莫三嗪单药治疗中添加其它抗癫痫药物时,都应考虑对拉莫三嗪药代动力学的影响。