利必通的药理作用,药理学研究的结果提示利必通是一种电压性的钠离子通道阻滞剂。在培养的神经细胞中,它反复放电和抑制病理性释放谷氨酸(这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性的作用),也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。
利必通有独特的多重作用机制:
1、利必通抑制电压依赖性Ⅱa型钠离子通道,稳定细胞膜防止异常放电的产生;
2、稳定突触前膜,从而阻止兴奋性神经递质,尤其是谷氨酸的释放;
3、抑制电压依赖性钙离子通道。这种多重作用的特性无疑有助于拉莫三嗪控制多种类型的癫痫发作。同时,因其特异性作用于Na+通道,不影响正常神经元的活动,从而基本不影响患者的认知功能。对需要工作和学习的患者来说无疑是巨大的优势。
在为评价药物对中枢神经系统作用而设计的试验中,健康志愿者服用拉莫三嗪240 mg,所得结果与安慰剂无异 ;然而1000 mg苯妥英和10 mg安定都显著地损害细微的视觉运动的协调和眼球运动,增加和产生主观的镇静作用。另一项研究中,单剂口服600 mg的卡马西平明显地损害了细微视觉运动的协调和眼球运动,此时身体的摆动和心率均增加 ;然而,使用150 mg和300 mg剂量的拉莫三嗪,结果与安慰剂无差异。
利必通的适应症,癫痫,对12岁以上儿童及成人的单药治疗: 简单部分性发作;复杂部分性发作;续发性全身强直- 阵挛性发作;原发性全身强直- 阵挛性发作目前暂不推荐对十二岁以下儿童采用单药治疗,因为尚未得到对这类特殊目标人群所进行的对照试验的相应数据。
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