拉莫三嗪适应症:
1、成人或儿童癫痫复杂部分性发作的辅助治疗或单独治疗。
2、其他抗癫痫药不能控制的部分性和全身性癫痫发作的辅助治疗。
3、.Lennox-Gastaut综合征的癫痫发作。
拉莫三嗪为苯基三嗪类化合物,属电压门控钠通道阻滞剂。通过减少钠内流来增加神经元的稳定性。在体外培养神经元中,本药可抑制戊四氮和电刺激所致的惊厥,缩短病灶、皮质和海马区兴奋后的放电时间,对抗部分和全身性癫痫发作。其作用机制可能是抑制脑内谷氨酸和天门冬氨酸诱发的暴发性放电;阻滞癫痫灶快速放电和神经元除极,但不影响正常神经兴奋传导。动物实验表明,本药抗惊厥作用与苯妥英钠、卡马西平等阻滞电惊厥和戊四氮导致的抽搐相似。
迄今,拉莫三嗪在老年癫痫病人的药代动力学尚未进行专门研究。然而,12例年龄在65-76岁之间的健康志愿者的单剂量研究和144例包括25位65岁和超过65岁病人的群体分析都表明对老年人不需调整剂量。对肾衰病人服用拉莫三嗪没有经验,肾衰的受试者中,单剂量的药代动力学研究表明拉莫三嗪的药代动力学未受到很大影响;但是,由于肾清除率的下降血浆中主要的葡萄糖醛酸代谢物的浓度几乎增加了近8倍。(参考自药品说明书)
孕妇及哺乳期妇女用药需要谨慎,不能乱用药,拉莫三嗪对孕妇及哺乳期妇女的影响:
生育力:在动物的生殖实验中,该品不损害生育力。该品对人类生育力的影响尚无经验。
致畸性:该品是一种弱的二氢叶酸还原酶抑制剂。妊娠期母亲使用叶酸抑制剂治疗时,理论上有胎儿致畸的危险。但是,在动物的生殖毒性研究中,拉莫三嗪的剂量超过人类治疗剂量时并未有致畸作用。
妊娠期:人类妊娠期使用拉莫三嗪的资料不足,还不能评价其安全性。妊娠期不应使用拉莫三嗪,或权衡利弊。
哺乳期:哺乳期使用拉莫三嗪的资料有限。初步资料显示拉莫三嗪能进入乳汁,其浓度通常可达到血浆浓度的40~60%。在少数已知是用母乳喂养的婴儿中,拉莫三嗪的血浆浓度达到可以出现药理作用的水平。哺乳喂养的潜在益处应超过婴儿出现潜在不良反应的危险。
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