利必通是一种苯基三嗪类化合物。药理学研究的结果提示拉莫三嗪是一种电压性的钠离子通道阻滞剂。在培养的神经细胞中,它反复放电和抑制病理性释放谷氨酸(这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性的作用),也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。在为评价药物对中枢神经系统作用而设计的试验中,健康志愿者服用拉莫三嗪240 mg,所得结果与安慰剂无异 ;然而1000 mg苯妥英和10 mg安定都显著地损害细微的视觉运动的协调和眼球运动,增加和产生主观的镇静作用。另一项研究中,单剂口服600 mg的卡马西平明显地损害了细微视觉运动的协调和眼球运动,此时身体的摆动和心率均增加 ;然而,使用150 mg和300 mg剂量的拉莫三嗪,结果与安慰剂无差异。(参考自利必通产品说明书)
诱导肝药物代谢酶的抗癫痫药(例如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和扑痫酮)会增强利必通(拉莫三嗪)的代谢,而需增加使用剂量。丙戊酸钠与拉莫三嗪竞争肝药物代谢酶,可降低拉莫三嗪的代谢,拉莫三嗪的平均半衰期增加近两倍。没有证据表明拉莫三嗪能产生有临床意义的肝氧化药物代谢酶的诱导或抑制作用。利必通(拉莫三嗪)可诱导自身代谢,但此作用是有限性的,无明显的临床意义。
与利必通(拉莫三嗪)合用时其它抗癫痫药的血浆浓度的改变虽有报道,但对照研究并未显示该品对其它合用抗癫痫药的血浆浓度有明显影响。体外试验结果显示利必通(拉莫三嗪)并不能从蛋白结合部位上置换其他抗癫痫药。正在服用卡马西平的病人。
利必通(拉莫三嗪)应用少量水整片吞服。为保证治疗剂量的维持,需监测病人体重,在体重发生变化时要核查剂量。如果计算出的拉莫三嗪的剂量(用于儿童和肝功能受损患者)不是整片数,则所用的剂量应取低限的整片数。当采用该品单药治疗而停用其它联用的抗癫痫药物或其它抗癫痫药物增加到该品的添加治疗方案中,应考虑上述变化对拉莫三嗪药代动力学的影响。
百济药师温馨提醒:利必通(拉莫三嗪)药物过量会引起眼球震颤、共济失调、意识受损和昏迷等症状。一旦发生药物过量,病人应住院治疗,并给予适当的支持疗法;如需要,应进行洗胃。