利必通能够抑制成四氮和电刺激所致的惊厥,缩短病灶、皮层和海马区兴奋后的放电时间稳定突触前膜,抑制谷氨酸和天冬氨酸的释放,从而有效治疗癫痫发作。
利必通(拉莫三嗪片)为淡黄色、方圆形片,口服能完全吸收,生物利用度为100%。它的作用机制主要是通过作用于电压依赖性钠通道,对反复放电起到抑制作用,又或者作用于谷氨酸相关神经递质,产生抗癫痫作用。口服后利必通能在1.5~4h达到高峰,吸收迅速,其中,本品中的55%与蛋白结合,几乎全部在肝脏代谢成葡萄糖醛酸苷,而有8%则以原形从尿中排泄。
利必通(拉莫三嗪片)是一种电压性的钠离子通道阻滞剂。在培养的神经细胞中,它反复放电和抑制病理性释放谷氨酸(这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性的作用),也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。在为评价药物对中枢神经系统作用而设计的试验中,健康志愿者服用拉莫三嗪240 mg,所得结果与安慰剂无异 ;然而1000 mg苯妥英和10 mg安定都显著地损害细微的视觉运动的协调和眼球运动,增加和产生主观的镇静作用。另一项研究中,单剂口服600 mg的卡马西平明显地损害了细微视觉运动的协调和眼球运动,此时身体的摆动和心率均增加 ;然而,使用150 mg和300 mg剂量的拉莫三嗪,结果与安慰剂无差异。
利必通(拉莫三嗪片)的主要的治疗功能是一癫痫:对12岁以上儿童及成人的单药治疗:1. 简单部分性发作,2. 复杂部分性发作,3. 续发性全身强直- 阵挛性发作,4. 原发性全身强直- 阵挛性发作。目前暂不推荐对十二岁以下儿童采用单药治疗,因为尚未得到对这类特殊目标人群所进行的对照试验的相应数据。二两岁以上儿童及成人的添加疗法:1. 简单部分性发作 2. 复杂部分性发作,3. 续发性全身强直- 阵挛性发作,4. 原发性全身强直- 阵挛性发作。
利必通(拉莫三嗪片)单药治疗:初始剂量宜为25mg,每日一次,连服两周;随后增加至50mg,,每日一次,连服两周。此后,每隔1~2周增加剂量,最大增加量为50~100mg,通常维持剂量为100~200mg/日时能达到最佳疗效。但也有些病人每日需服用500mg利必通才能达到所期望的疗效。
百济药师温馨提醒:当与其他抗癫痫药合用时,突然停用利必通(拉莫三嗪片)可能会引起癫痫反弹发作。除非出于安全性的考虑(例如皮疹)要求突然停药,否则利必通的剂量应该在两周内逐渐减少至停药。
对于严重肝功能受损的病人,应当谨慎使用利必通(拉莫三嗪片),初始和维持剂量应减少75%。