拉莫三嗪(利必通)可抑制谷氨酸和天冬氨酸的抗癫痫药,能稳定突触前膜,抑制谷氨酸和天冬氨酸的释放。主要用于治疗顽固性癫痫。单独使用或作为添加治疗,口服吸收迅速,1.5~4h达到高峰。55%与蛋白结合,几乎全部在肝脏代谢成葡萄糖醛酸苷,8%以原形从尿中排泄。
药理学研究的结果提示拉莫三嗪是一种电压性的钠离子通道阻滞剂。在培养的神经细胞中,它反复放电和抑制病理性释放谷氨酸(这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性的作用),也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。在为评价药物对中枢神经系统作用而设计的试验中,健康志愿者服用拉莫三嗪240 mg,所得结果与安慰剂无异 ;然而1000 mg苯妥英和10 mg安定都显著地损害细微的视觉运动的协调和眼球运动,增加和产生主观的镇静作用。另一项研究中,单剂口服600 mg的卡马西平明显地损害了细微视觉运动的协调和眼球运动,此时身体的摆动和心率均增加 ;然而,使用150 mg和300 mg剂量的拉莫三嗪,结果与安慰剂无差异。(参考自拉莫三嗪(利必通)产品说明书)
拉莫三嗪(利必通)服用方法:该品应用少量水整片吞服。为保证治疗剂量的维持,需监测病人体重,在体重发生变化时要核查剂量。如果计算出的拉莫三嗪的剂量(用于儿童和肝功能受损患者)不是整片数,则所用的剂量应取低限的整片数。当采用该品单药治疗而停用其它联用的抗癫痫药物或其它抗癫痫药物增加到该品的添加治疗方案中,应考虑上述变化对拉莫三嗪药代动力学的影响。
拉莫三嗪(利必通)单药治疗剂量:成人及12岁以上儿童:该品单药治疗的初始剂量是25mg,每日一次,连服两周;随后用50mg,每日一次,连服两周。此后,每隔1~2周增加剂量,最大增加量为50~100mg,直至达到最佳疗效。通常达到最佳疗效的维持剂量为100~200mg/日,每日一次或分两次给药。但有些病人每日需服用500mg拉莫三嗪才能达到所期望的疗效。
拉莫三嗪(利必通)添加疗法的剂量:成人及12岁以上儿童:对合用丙戊酸钠的病人,不论其是否服用其他抗癫痫药,该品的初始剂量为25mg,隔日服用,连服两周;随后两周每日一次,每次25mg。此后,应每隔1~2周增加剂量,最大增加量为25~50mg,直至达到最佳的疗效。通常达到最佳疗效的维持量为每日100~200mg,一次或分两次服用。
百济药师温馨提醒:对于儿童服用拉莫三嗪(利必通)后停药问题需要根据病情确定服用药物治疗时间,不能盲目停药.