癫痫病是易反复发作的一种脑部神经系统疾病,给广大患者的生活及健康带来很多烦恼。引起癫痫病的原因有很多,及早的发现、治疗对于癫痫病患者来说是非常重要的。近十余年来已有十多种新型抗癫痫药物应用于临床。但临床医师研究表明,仍有20%以上患者的发作不能得到有效控制,同时,药物固有的不良反应也阻碍了它们在临床上的进一步应用 ,因而难以满足理想抗癫痫药的条件,而作为新型抗癫痫药物之一的利必通在临床十多年的实践中则逐渐被证实是一种较为理想的抗癫痫药物,并已在许多国家和地区成为癫痫治疗的一线用药。
利必通主要成分及其化学名称为3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)-as-三吖嗪,为淡黄色、方圆形片。对12岁以上儿童及成人的单药治疗,暂不推荐对十二岁以下儿童采用单药治疗。
利必通是一种电压性的钠离子通道阻滞剂。在培养的神经细胞中,它反复放电和抑制病理性释放谷氨酸,也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。在肠道内迅速而完全地被吸收,没有明显的首过代谢。口服后在2.5小时达到血浆峰浓度,进食后的达峰时间稍延迟,但吸收的程度不受影响。
利必通主要作用于电压依赖性钠通道,对反复放电有抑制作用,也可能作用于谷氨酸相关神经递质。可抑制谷氨酸和天冬氨酸的抗癫痫药,能稳定突触前膜,抑制谷氨酸和天冬氨酸的释放。主要用于治疗顽固性癫痫。单独使用或作为添加治疗,口服吸收迅速,1.5至4小时达到高峰。55%与蛋白结合,几乎全部在肝脏代谢成葡萄糖醛酸苷,8%以原形从尿中排泄。
很多抗癫痫药都不适用于女性,比如卡马西平或丙戊酸钠会增加胎儿患神经管缺陷及神经发育迟滞的风险。动物试验表明,利必通无致畸性,但有关人类孕期使用的资料尚不充分。肝酶诱导型抗癫痫药会使维生素D代谢加速,引发绝经期女性骨骼代谢障碍的相关疾病,如骨质疏松,骨折等。然而利必通是一种非肝酶诱导型抗癫痫药,不会引发骨骼代谢障碍的相关疾病。由于利必通在女性癫痫患者中有着与传统抗癫痫药物无法比拟的优势,为此,2001年美国癫痫专家委员会推荐其为治疗女性症状性部分性发作及特发性全面性发作癫痫的一线用药。
百济药师温馨提醒:利必通应用少量水整片吞服。为保证治疗剂量的维持,需监测病人体重,在体重发生变化时要核查剂量。如果计算出的利必通的剂量(用于儿童和肝功能受损患者)不是整片数,则所用的剂量应取低限的整片数。当采用该品单药治疗而停用其它联用的抗癫痫药物或其它抗癫痫药物增加到该品的添加治疗方案中,应考虑上述变化对利必通药代动力学的影响。