奥卡西平是卡马西平类似物,其10-单羟基代谢物通过阻滞钠通道发挥抗癫痫作用。在结构、疗效及副作用上类似于CBZ,但奥卡西平药代动力学不同,没有酶自身诱导作用。奥卡西平主要用于治疗部分性癫痫,可能促使或加重原发性全身性发作的肌阵挛发作。奥卡西平联合用药对治疗儿童部分性难治性癫痫有疗效。
抗癫痫新药包括:加巴喷丁、拉莫三嗪、左乙拉西坦、奥卡西平、托吡酯等。自从左乙拉西坦、拉莫三嗪、奥卡西平、托吡酯引入国内以来,给医生提供了治疗癫痫的更多的选择,疗效与传统抗癫痫药物不相上下,保证新抗癫痫药物的合理使用,有效控制癫痫发作非常必要。
长期以来,医生治疗癫痫主要采用经验疗法,缺乏严格的科学依据,疗效没有保障。治疗药物监测是抗癫痫药物合理应用的一种重要手段。了解个体的药代/药效学规律,找到最佳的个体化药物剂量和疗法。治疗药物监测加上密切的临床观察,是抗癫痫治疗成功的关键。现百济药师为大家介绍一下奥卡西平的治疗药物监测,让大家对奥卡西平的临床使用有一个更为科学的判断依据。
奥卡西平是卡马西平类似物,其10-单羟基代谢物通过阻滞钠通道发挥抗癫痫作用。在结构、疗效及副作用上类似于CBZ,但奥卡西平药代动力学不同,没有酶自身诱导作用。奥卡西平主要用于治疗部分性癫痫,可能促使或加重原发性全身性发作的肌阵挛发作。奥卡西平联合用药对治疗儿童部分性难治性癫痫有疗效。
奥卡西平在体内代谢成10-羟基奥卡西平而发挥作用。肝酶诱导剂可增加MHD的代谢降低其血药浓度。丙戊酸可取代MHD蛋白结合位点。MHD有效血药浓度范围为3~40 mg/L,中毒浓度为45 mg/L,疗效与毒性反应未报道,浓度在35~40 mg/L之间,副反应发生几率增加。
鉴于奥卡西平治疗浓度和中毒浓度相差较小,以及药物之间的相互作用,需要对其进行治疗药物监测,儿科患者也有必要。国外目前可使用气相色谱法(GC)、HPLC监测奥卡西平血药浓度。