肾衰竭可分为急性及慢性,急性肾衰竭的病情进展快速,通常是因肾脏血流供应不足(如外伤或烧伤)、肾脏因某种因素阻塞造成功能受损或是受到毒物的伤害,引起急性肾衰竭的产生。而慢性肾衰竭主要原因为长期的肾脏病变,随著时间及疾病的进行,肾脏的功能逐渐下降,造成肾衰竭的发生。
伊迈格的作用表现在以下方面:
1、利尿作用较速尿更强:离体灌流实验证明,伊迈格主要作用于髓袢升支粗段,干扰管腔膜 Na+-K+-2Cl- 载体的转运功能。10~20mg 伊迈格相当于 40mg 速尿在尿中所排出的钠量,故本品较速尿的作用更强。
2、作用持续时间长,生物利用度高:速尿的起效迅速,作用时间短暂,口服长期治疗受到限制。而伊迈格生物半衰期比速尿长,临床通常每日只需用药 1 次即可有效控制高血压,对充血性心衰、肾病和肝硬化等伴随的水肿,亦有较好疗效。伊迈格口服生物利用度 (80~90%) 高于速尿 (40~50%) 。口服和非肠道给药疗效几乎相同。
3、伊迈格排 K+ 量明显低于速尿,临床上对 Mg2+ 、尿酸、糖和脂质类物无明显影响。
4、伊迈格可排出碱性尿:伊迈格的化学结构处于髓袢利尿剂和 Cl- 通道阻滞剂之间,因此,该药对管腔膜的 Cl- 通道也有亲和力,可能兼有阻滞髓袢 Cl- 通道的作用。伊迈格对近曲小管的碳酸酐酶无抑制作用,从而排出碱性尿。
5、伊迈格的降压效果显著:临床研究结果表明,托拉塞米2.5-10mg 可使轻、中度高血压患者平均动脉 压降低 24-29mmHg。托拉塞米单独使用剂量通常为2.5-5mg/ 次,每天1 次,71-95 %患者的舒张压可控制在 90mmHg 以下,在作用不明显的患者加倍剂量的托拉塞米可使 70-80 %的患者舒张压控制在目标值。托拉塞米 2.5-5mg 使用12-24 周与茚磺苯酰胺2.5-5mg 、氢氯噻嗪 25mg、氨苯喋啶/ 氢氯噻嗪 50/25mg、氨氯吡眯/氢氯噻嗪 5/50mg的降压作用相当。
6、对慢性心衰的治疗:托拉塞米10 mg/天治疗慢性心衰病人,用药4周可使心脏前、后负荷明显降低。这些结果表明治疗慢性心衰,托拉塞米是比呋塞米更佳的选择。
7、耐受性好:伊迈格临床研究表明,低剂量口服时无明显副作用,大剂量口服时未出现重要的不良反应报道,耐受性好。由于伊迈格仅有 20~25% 治疗量经肾清除,故对肾衰患者用药同样安全,无积累作用。
由于伊迈格(托拉塞米片)起效快、利尿作用强、疗效好等优点,且排钾作用弱,对尿钙排泄无明显影响,较少的副作用,故临床上可用于治疗肾功能不全、肾性水肿和肾病综合症、充血性心力衰,是新一代的强效袢利尿剂。
百济药师温馨提醒,服用伊迈格须注意以下事项:
1、使用伊迈格者应定期检查血电解质(特别是血钾),血糖,尿酸,肌酐,血脂等。
2、伊迈格开始治疗前排尿障碍必须纠正,特别对老年病人或治疗刚开始时要仔细监察电解质和血容量的不足和血液浓缩的有关症状。