导读:伊迈格适用于心内科、肾内科、肝病科,为心衰、高血压、肾功能障碍、各种水肿性疾病治疗的一线用药。
伊迈格为磺酰脲吡啶类利尿药,其作用于亨利氏髓袢升支粗段,抑制Na+ /K+/2Cl- 载体系统,使尿中Na+ ,K+,Cl- 和水的排泄增加,但对肾小球滤过率,肾血浆流量或体内酸碱平衡无显著影响。
伊迈格的药理研究:
伊迈格对大鼠和狗都有强的利尿作用,在这两种动物中,尿量,尿电解质排泄与剂量的对数呈线性关系。大鼠口服本的最小有效剂量为0.2mg/kg,狗为小于0.1mg/kg,最大作用剂量为10mg/kg。以药理重量计,伊迈格对大鼠的利尿作用为速尿的9~40倍,对狗为10倍,利尿作用大鼠持续约2小时,而狗持续8小时以上,大鼠每日口服伊迈格10mg/kg共15天其利尿作用并不减弱。
狗静脉注射托拉塞米1,3,10mg/kg,收缩压,舒张压,平均压,心率,呼吸频率,呼吸压,心电图均无明显影响。 致癌性 大鼠和小鼠终生致癌试验,给予本品分别为9mg/kg/日和32mg/kg/日未见
肿瘤发生率增加。基于体重,该剂量为人服剂量20mg的27-96倍;基于体表面积为5-8倍。
托拉塞米及其主要代谢物经细菌Ames实验,染色体畸变和人淋巴姊妹染色单体互换实验,仓鼠和鼠的骨髓细胞核异常实验,小鼠和大鼠非常规DNA合成实验等,体内外试验结果均无致突变性。 生殖毒性 雌,雄大鼠剂量为25mg/kg/日时对生殖性能没有不良影响。大鼠剂量为5mg/kg/日或兔剂量为1.6mg/kg/日时无胎毒或致畸作用。大鼠和兔剂量分别大于5倍和4倍时,胎儿和母体平均体重有所下降,胎儿吸收和骨化延迟有所增加。 长期毒性 大鼠口服托拉塞米0.2,1,5和25mg/kg,连续12个月。5mg/kg以上剂量组体重增长受到抑制,总蛋白和Cl-降低,BUN增高,病理检查肾脏表面呈颗粒状,肾小管扩张并有细胞浸润和纤维化,25mg/kg组K+有所降低。
狗口服托拉塞米0.01,0.08和0.4mg/kg/天,连续12个月,0.4mg/kg 剂量组,雄狗全部有鼻腔干燥。病理检查雄狗0.4mg/kg组和雌狗0.08mg/kg以上组,可见肾小管变性,扩张,细胞浸润,钙沉着和纤维化等。听觉,眼科,生理,肾功能等检查均未见与本品有关的变化。
百济药师温馨提醒:伊迈格的用法用量:
充血性心力衰竭,肾功能衰竭及肾脏疾病所致的水肿:一般初始剂量为10mg,每日早晨一次,口服。以后根据病情调整剂量,一般每日最高不超过200mg。肝硬化腹水:一般初始剂量为10mg,每日早晨一次口服,与醛固酮拮抗剂或保钾利尿剂同时服用。原发性高血压:一般初始剂量为5mg,每日一次,口服。如果在4周之内没有达到足够的降压效果,可以加量到10mg,每日一次,口服。如果降压效应仍不充分,应加用其他降压药物。