普乐可复是新型的免疫抑制剂,目前主要用于器官移植,其作用机制和环孢素A相同,主要是抑制白细胞介素-2的合成,作用于辅助T细胞,抑制T细胞活化基因的产生(对γ-干扰素和白细胞介素-2等淋巴因子的mRNA转录有抑制作用)同时还抑制白细胞介素-2受体的表达,但不影响抑制型T细胞的活化。
与环孢素相比,普乐可复(他克莫司)有如下特点:
1、普乐可复的免疫抑制作用无论在体外还是在体内试验都是环孢素的数十倍到数百倍。在临床上普乐可复(他克莫司)1%的浓度就有效。另外对已发生排异反应的抑制作用也比环孢素好。
2、以往以环孢素为基础的免疫抑制方案中,不可逆的慢性排斥反应问题依然如旧,增加剂量虽然有进一步效果,但是带来严重的不良反应,普乐可复(他克莫司)可望能减少肝肾移植受体的急、慢性排斥反应。
3、服用普乐可复的,细菌和病毒感染率也较环孢素治疗者低,尤其是普乐可复(他克莫司)有较强的亲肝性,对肝移植的功效高100倍,因而大大降低了临床使用剂量,可降低原治疗费用1/3~1/2(因使用普乐可复(他克莫司)的患者可在术后2周出院而使用环孢素者则要4周),同时不良反应也明显降低,普乐可复具有低死亡率、高移植存活率、移植物具良好成功率及对类甾醇的相对非依赖性等优点。
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