导读:环孢素骁悉可用于预防同种肾移植病人的排斥反应,及治疗难治性排斥反应,骁悉可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。骁悉于1995年美国上市,1997年在中国上市,到现在为止,已接受近15年的临床验证,全球临床报告大于14700份,超过60万例器官移植患者使用骁悉治疗,是全球范围内应用最广泛的免疫抑制剂。
来自美国的Herwig-ulf Meier-Kriesche 教授通过临床数据阐明,与骁悉®相关的治疗方案能降低肾移植患者移植物发生排斥反应的风险,并能提高长期疗效。改善患者长期存活。
全球每年大约有7万人接受器官移植,其中约70%为肾移植。目前,移植领域的挑战仍然为如何提高移植器官的长期生存率。罗氏公司生产的器官移植免疫抑制产品骁悉®,自从1994年在全球开始三期临床至今已有十年,10年的临床验证已经使骁悉®的疗效和安全性得到了充分的肯定,并为全球超过30万移植患者的新生和健康提供了坚实的基础和保障。目前骁悉已成为免疫抑制治疗领域的经典药物。
尽管已知环孢霉素对肾功能的毒性作用(可导致肾功能衰竭和移植器官功能丧失),但长期以来,环孢霉素治疗一直是肾移植后的主要免疫抑制疗法。
作为一种新型的免疫抑制药物,骁悉®无肾毒性,并且目前已进行研究以确定应用骁悉®是否能有效替代环孢霉素,其研究结果提示此疗法能改善受损肾的肾功能。
和其它免疫抑制剂相比,骁悉®具有无肾毒性的优点,由此得以改善肾功能,同时使移植器官排斥反应的风险最小化。
骁悉口服后由胃迅速大量吸收,空腹血药浓度达峰时间(Tmax)为0.8小时(1.5~2.0小时)。麦考酚酸钠肠溶片(米芙)口服后由肠道延迟吸收,空腹Tmax为2.0 小时(1.5~8.0小时)。而霉酚酸与大肠的直接接触是通过霉酚酸的肝肠循环,麦考酚酸钠肠溶片(米芙)通过剂型改变吸收部位并未能降低消化道不良反应,反致药代动力学不稳定。
骁悉的吸收与胃排空无关,确保了其药代动力学的稳定性、安全性和有效性,而麦考酚酸钠肠溶片(米芙)的吸收则与胃排空速度有关,因此麦考酚酸钠肠溶片(米芙)的药代动力学曲线不规则、极端值高、血药浓度峰值(Cmax)延迟、多变且个体差异大,临床医师无法准确预测其安全性和有效性。
百济药师温馨提醒:已发现对骁悉有过敏反应的或对霉酚酸酯或霉酚酸发生过敏反应的病人不能使用。避免同时联合使用硫唑嘌呤。骁悉有一定的副作用,但相对于其他免疫抑制剂如环磷酰胺等要小,特别是肝毒性较小。