环孢素(又称环孢素A)是含有11个氨基酸的环状多肽。它是一种强力的免疫抑制剂。异基因器官移植的动物实验证明,新山地明能延长皮肤、心脏、肾脏、胰腺、骨髓、小肠或肺移植的存活期。研究表明,新山地明能抑制细胞介导反应的发生,包括异体移植物免疫,迟发型皮肤超敏反应,实验性过敏性脑脊髓膜炎,弗氏佐剂关节炎,移植物抗宿主病(GVHD)和T细胞依赖的抗体的产生。在细胞免疫水平,其抑制淋巴因子,包括白细胞介素-2(T细胞生长因子,TCGF)的产生和释放。环孢素阻断细胞周期,使静止淋巴细胞停留在G0或G1期,抑制抗原刺激的活化T细胞释放淋巴因子。
现有证据表明,新山地明的主要成分环孢素的特异性,可逆性地作用于淋巴细胞。与细胞抑制剂不同,环孢素不能抑制造血干细胞,且对巨噬细胞的功能亦无影响。
新山地明口服液应稀释于病人喜欢的桔汁或苹果汁内,其它适合于个人口味的软饮料也可应用,饮用前应摇匀。西柚汁可能影响P450依赖性酶系统,应避免应用。
吸量管应避免与稀释液接触。若需清洁吸量管,不必进行冲洗而仅以干纸巾擦拭外部即可。
开瓶后的新山地明口服液应在2个月之内服用。溶液保存在15℃-30℃,最好不在低于20℃的温度下长期存放,因为本品含有天然油性成分,易于在低温下发生固化结晶。低于20℃时可发生胶胨样变化。置于30℃温度下即可复原。有时可发现微小絮状物或轻度沉淀。这些现象不影响新山地明的药效和安全性,此时用吸量管吸取的药量仍是准确的。
新山地明胶囊于包装内存放于30℃以下。用药时打开铝箔外壳。
百济药师温馨提醒:环孢素过敏者应用山地明静脉注射剂时,对聚氧乙烯蓖麻油过敏者禁用新山地明。新山地明可增加洛伐他汀和秋水仙碱对肌肉的潜在毒性,引起肌肉疼痛和肌无力。此类药物与新山地明合用时宜慎重。