导读:抗凝药物主要用于静脉栓塞疾病、房颤或安装机械瓣膜患者的血栓预防和治疗。利伐沙班起效快,有效抗栓、治疗窗宽、无需监测凝血功能并可以避免传统抗凝药并发症的发生,是一种理想的口服抗凝药物。
体内凝血过程分为内源性途径和外源性途径,但都有一个共同的通路,即X因子活化成为X a因子。每分子Xa因子可催化产生大约1 000分子凝血酶,理论上抑制X a因子比灭活凝血酶具有更强的控制纤维蛋白形成的能力;已知X a因子的作用仅仅是促凝和炎症反应,而凝血酶的作用远多于此,因此抑制Xa因子,对凝血过程更可控;抑制X a因子,相比于抑制凝血酶,理论上具有更广的治疗窗。
利伐沙班高选择性、直接抑制Xa因子,从而抑制凝血酶和血栓形成。其无需抗纤维蛋白酶辅助,因而对Xa因子的抑制更彻底,不仅可以抑制游离的Xa因子,还可以抑制凝血酶原酶复合物中纤维蛋白结合的Xa因子。其对已经产生的凝血酶没有直接作用,只是通过抑制Xa因子的活性来调节凝血酶生成,因此不会影响凝血酶对止血系统的正常调节功能。
利伐沙班口服后在胃和小肠吸收,生物利用度为60% ~80% ,口服3 h后血浆内药物浓度达峰,半衰期为5~9 h,65%以原型通过小便排出,其余的经肝脏代谢后通过胆汁/大便排出,因此老年或 肾功能受损患者药物半衰期延长。
利伐沙班与其他药物之间相互作用少,对心电图QTc间期无影响对QT间期无影响,与强心苷、地高辛一起服用时不会发生相互作用。利伐沙班与不同种类食物一起服用时其C(血药峰浓度)仅轻度升高,因而不需要调整药物剂量。利伐沙班为细胞色素P450(CYP)3A4的底物,因此使用CYP3A4和P一糖蛋白强抑制剂和诱导剂的患者应注意其相互作用。
百济药师温馨提醒:利伐沙班的禁忌证与其他抗凝药一样,包括过敏、活动性出血、肝功能障碍伴出血或凝血、妊娠和哺乳等。患者应在医生的指导下用药。更多健康信息欢迎来电咨询,百济药师全国免费服务电话:400-101-6868。