导读:银屑病是一种免疫介导的慢性炎症性疾病,对患者的生活质量造成很大影响。阿达木单抗通过拮抗肿瘤坏死因子-α起作用,治疗银屑病起效较快、疗效好,无明显特定的器官毒性、耐受性好。
阿达木单抗(adalimumab,商品名
修美乐,humira)是第一个完全人源化抗
肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的单克隆抗体。目前主要用于治疗中重度活动性
类风湿性
关节炎,
银屑病性关节炎,中重度斑块状银屑病以及用于强制性脊柱炎、
克罗恩病等,是一种较有发展前景的药物。
阿达木单抗为抗TNF-α的完全人源化IgGl单克隆抗体,利用哺乳动物细胞表达系统以DNA重组技术产生,之后进行纯化获得。由1 330个氨基酸组成,相对分子质量约148 000,皮下注射,吸收缓慢,5 d后达血清峰值。单次皮下注射40 mg,平均绝对生物利用度达六成,终末半衰期约14 d L51。阿达木单抗和TNF-α结合有高度亲和力和特异性,3个阿达木单抗分子和3个TNF-α分子可以形成相对分子质量为598 000的稳定三聚体复合物,其药理学作用被认为主要是与游离的TNF-α结合,阻断其与细胞表面TNF-α.受体的相互作用。通过该机制,对由TNF-α诱导或调节的生物应答起到调控作用,包括白细胞移动相关的细胞黏附分子水平。该生物制剂可以降低血清急性时相产物浓度(如c反应蛋白和红细胞沉降率)和细胞因子如IL-6等),使血清基质金属蛋白酶水平降低。
阿达木单抗应在其他系统性治疗药物抵抗或存在禁忌证时使用,在斑块状银屑病中的推荐剂量为首剂80 mg皮下注射,其后40 mg隔周1次。若16周治疗无效,则应重新考虑治疗方案。阿达木单抗与安慰剂组比较总体不良事件发生率差异不大,阿达木单抗治疗银屑病临床试验具有较好的安全性及耐受性。
百济药师温馨提醒,阿达木单抗的一般不良反应:较常见的不良反应有恶心、头痛和注射部位反应等。注射部位反应多为轻至中度、一过性,多表现为局部红斑、
荨麻疹样风团和瘙痒。罕见的不良反应包括充血性心力衰竭发生或加重,多发性皮肌炎、视神经炎和其他脱髓鞘疾病等,这些在使用阿达木单抗时需慎重。更多健康信息欢迎来电咨询,百济药师全国免费服务电话:400-101-6868。