导读:铁负荷过多是指由于遗传性血红蛋白病和获得性难治性贫血长期大量输血后导致的体内铁负荷增加。铁负荷过多有一定的危害。去铁酮片用于治疗耐受或不愿意接受现有螯合剂治疗的铁负荷过多的地中海贫血患者。我们来详细了解一下去铁酮片。
铁负荷过多的危害:肝脏:胶元形成,2-10年内可形成肝硬变心脏:心肌肥厚,肌纤维变性及心肌纤维化导致心功能损害(心肌炎,肺动脉高压等)内分泌腺:垂体性腺促成素分泌减少,影响性发育及成熟。糖尿病及血浆中非转铁蛋白结合铁导致细胞内的自由基和氧损伤等。
铁负荷过多的治疗:目前对铁负荷过多的治疗原则是放血或去铁治疗。放血治疗主要用于原发性血色病.贫血患者不宜采用放血治疗,故铁负荷过多的治疗靠去铁药物治疗。现在临床上的去铁药物主要是去铁胺。
去铁酮片(奥贝安可)其活性成分为去铁酮(3-羟基-1,2-二甲基-4-(1H)-吡啶酮),是一个与铁以3:1摩尔比键合的二齿配位体。临床试验证实去铁酮可有效促进铁排除,阻止输血依赖的地中海贫血患者血清铁符合的蓄积。在2个Ⅲ期临床试验和1和地中海贫血关怀项目共247名患者的研究中,血清铁蛋白浓度被作为主要的疗效评估标准。一个与去铁胺相对照的历时2年的去铁酮治疗研究,2个治疗组的平均血清铁蛋白浓度无显著性差异。其他研究为支持性、开放性、非对照研究。在研究中,患者的血清铁蛋白浓度保持在了治疗前的水平。
去铁酮片的吸收:去铁酮在上消化道快速吸收。患者空腹服用单剂去铁酮,血清峰浓度出现在45-60分钟;餐后服用,达峰时间延长至2小时。给予25mg/kg剂量,尽管与食物同服并不降低吸收总量,但餐后服用的血清峰浓度(85µmol/l)比空腹服 用(126µmol/l)低。
去铁酮片的代谢:去铁酮主要通过葡萄糖醛酸化代谢,通过使去铁酮的3-羟基团失活,使其失去结合铁的能力。葡萄糖,醛酸化代谢物血清峰浓度在服用去铁酮2-3小时后出现。
去铁酮片的消除:去铁酮主要通过肾脏消除,报告在服用后24小时,总剂量的75%-90%由尿排出,以去铁酮原形,葡萄糖醛酸化代谢产物以及铁-去铁酮复合物形式存在。报告通过粪便有不定量的清除。多数患者的消除半衰期在2-3小时。
百济药师温馨提醒:铁负荷过多对身体有很大的影响,患者要重视。使用去铁酮片治疗铁负荷过多要在医生的指导下使用去铁酮片。去铁酮治疗剂量为25mg/kg体重,口服,每日三次,每日剂量为75mg/kg体重。不建议剂量超过100mg/公斤/天,因为会潜在地增加不良反应的危险性。