来氟米特片是一种新型的免疫抑制剂,近年来被用于类风湿性关节炎和肾小球疾病的治疗。我院从2004年11月一2007年3月将该药用于肾小球疾病的治疗,特别是对肾脏病理类型为轻度系膜增生性肾炎的治疗,取得了一定的疗效,现报告如下。
对象:本组共40例,男24例,女16例;年龄18岁。诊断符合慢性肾小球肾炎,排除了其他原发和继发肾小球疾病,肾功能、肝功能、血常规正常。
结果:本组40例中,完全缓解27例,部分缓解9例,无效4例,总有效率90%,治疗后尿蛋白定量明显减少(P<0.05)。有2例出现丙氨酸氨基转移酶升高,经口服保肝药物后好转,1例出现尿路感染,对症治疗后好转,1例明显脱发,1例出现轻度白细胞下降。
目前认为多数人类肾小球肾炎是免疫介导的疾病。体液免疫在肾炎发病机制中的作用已得到公认,细胞免疫在某些类型肾炎中的作用也得到肯定。一般认为,免疫机制是疾病的始发机制,在此基础上某些炎症介质(如补体、白细胞介素、活性氧和多肽生长因子等)参与下,导致肾小球损伤和产生临床症状。
来氟米特片主要成分是来氟米特,是一种新型小分子免疫抑制剂,来氟米特片是一种前体药物,进人体内可转化为具有活性的代谢产物,来氟米特片主要通过以下机制抑制体液及细胞介导的免疫反应。来氟米特片抑制二氢乳酸脱氢酶的活性,从而阻断嘧啶的从头合成。抑制酪氨酸激酶的活性,抑制淋巴细胞增殖,使T、B淋巴细胞的活化受抑制。干扰细胞周期依赖激酶活性,抑制淋巴细胞增殖,从而减少抗体的产生。来氟米特片显著减少具有促炎作用的Thl细胞分泌IFNT,从而减轻炎症反应,而对于qla2细胞来氟米特则能促进其定向分化。可通过下调内皮细胞和单核细胞黏附分子的表达而抑制外周血单核细胞的跨内皮游走,从而减少单核细胞在炎症部位的聚集。
来氟米特片药理毒理:来氟米特片为一个具有抗增殖活性的异口恶唑类免疫抑制剂,来氟米特片作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本品具有抗炎作用。来氟米特片的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生、来氟米特片适应症:适用于成人类风湿关节炎,有改善病情作用。
来源:《长春中医药大学学报》 2008年03期 作者:张璟琪 于敏