在分子水平,
他克莫司胶囊的作用似乎是由细胞质内与之结合的蛋白FKBP12介导的。FKBP12使得本品进入细胞内,并形成复合物,该复合物竞争性地与钙调素特异性地结合并抑制钙调素,后者介导T细胞内-钙依赖性抑制性信号传递系统,从而阻止一系列淋巴因子基因转录。
他克莫司胶囊适应症:预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。
他克莫司胶囊用法用量
推荐的剂量仅供参考,治疗过程中应根据患者个体需求进行本品的剂量调整。如患者情况允许口服,应尽早开始口服本品。在一些
肝移植患者,本品可以通过鼻饲来口服给药。 他克莫司胶囊通常与其他免疫抑制药物一起使用,亦出现有单独使用本品的个例 他克莫司胶囊报道。
他克莫司胶囊不能与
环孢素并用。如出现排斥反应或不良事件发生,需考虑更改免疫抑制治疗方案。在维持治疗阶段,建议持续使用本品来维持移植物的存活。如患者病情恶化(如出现急性排斥反应的征兆),应考虑改变免疫抑制剂用药方案。多种方案均可用于控制排斥反应,如增加类固醇激素用量、加用短期的单克隆或多克隆抗体、增加他克莫司胶囊的用量。如出现中毒征兆(如明显的不良事件),应减少本品的用量。并应告诉患者,在未经主管医师同意的情况下,不应擅自减量。
在移植术后患者的情况改善期内,他克莫司胶囊的药代动力学可能会发生改变,需要调整他克莫司胶囊的剂量。
他克莫司胶囊服药方式
每日服药两次(早晨和晚上),最好用水送服。建议空腹,或者至少在餐前1小时或餐后2-3小时服用。如必要可将胶囊内容物悬浮于水,经鼻饲管给药。若患者临床状况不能口服,首剂须静脉给药。
他克莫司胶囊不良反应
由于患者疾病非常严重,且经常是多药合用,与免疫抑制剂相关的不良反应通常难以确定。 有证据表明下述的多种不良反应均为可逆性,减量可使其减轻或消失。与静脉给药相比,口服给药的不良反应发生率较低。多数患者似乎在术后最初几周出现较多的不良反应,可能与高剂量静脉用药有关。