思美泰
Transmetil
性状:
本品主要成份1,4-丁烷二磺酸腺苷蛋氨酸的化学名为(±)-5-[(R)-[(R)-3-氨基-3-羧丙基]甲磺基]-5-脱氧腺苷1,4-丁烷二磺酸盐。
分子式 :C15H23N6O5S+<2>C4H9O6S2-<2>0.65C4H10O6S2,分子量 :758.55。
本品肠溶片为近白色肠溶薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。注射剂为白色冻干块状物。
药理毒理:
腺苷蛋氨酸是存在于人体所有组织和体液中的一种生理活性分子。它作为甲基供体(转甲基作用)和生理性巯基化合物(如半胱氨酸、牛磺酸、谷胱甘肽和辅酶A等)的前体(转硫基作用)参与体内重要的生化反应。在肝内,通过使质膜磷脂甲基化而调节肝脏细胞膜的流动性,而且通过转硫基反应可以促进解毒过程中硫化产物的合成。只要肝内腺苷蛋氨酸的生物利用度在正常范围内,这些反应就有助于防止肝内胆汁郁积。
现已发现,
肝硬化时肝腺苷蛋氨酸的合成明显下降,这是因为腺苷蛋氨酸合成酶(催化必需氨基酸蛋氨酸向腺苷蛋氨酸转化)的活性显著下降(-50%)所致。这种代谢障碍使蛋氨酸向腺苷蛋氨酸转化减少,因而削弱了防止胆汁郁积的正常生理过程。结果使肝硬化患者饮食中的蛋氨酸血浆清除率降低,并造成其代谢产物,特别是半胱氨酸、谷胱甘肽和牛磺酸利用度的下降。而且这种代谢障碍还造成高蛋氨酸血症,使发生肝性脑病的危险性增加。有研究证明体内蛋氨酸累积可导致其降解产物(如硫醇,甲硫醇)在血中的浓度升高,而这些降解产物在肝性脑病的发病机理中起重要作用。由于腺苷蛋氨酸以使巯基化合物合成增加,但不增加血循环中蛋氨酸的浓度,给肝硬化患者补充腺苷蛋氨酸可以使一种在
肝病时生物利用度降低的必需化合物恢复其内源性水平。
药代动力学:
参见【药理毒理】。
适应症:
适用于肝硬化前和肝硬化所致肝内胆汁郁积 ;妊娠期肝内胆汁郁积。
用法用量 :
初始治疗:使用注射用
丁二磺酸腺苷蛋氨酸,每天500 - 1000 mg,肌肉或静脉注射,共2周。
维持治疗:使用丁二磺酸腺苷蛋氨酸肠溶片,每天1000 - 2000 mg,口服。
不良反应:
即使长期大量应用亦未见与本品相关的不良反应。改变用药习惯或增加用药剂量同样未见不良反应的报告。对本品特别敏感的个体,偶可引起昼夜节律紊乱,睡前服用催眠药可减轻此症状。以上症状均表现轻微,不需中断治疗。
禁忌症:
对本药过敏者。
注意事项 :
有血氨增高的肝硬化前及肝硬化患者必须在医生指导下使用,并注意血氨水平。
对驾驶或操作机械的能力无影响。
孕妇及哺乳期妇女用药:
本药可用于妊娠期和哺乳期。
儿童用药:
尚不明确。
老年患者用药:
尚不明确。
药物相互作用:
尚不明确。
药物过量:
尚无用药过量的报道,如出现药物过量,请及时处理。